利斯的明
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第205页（1584字）
1997年在瑞士首先上市。
【别名】艾斯能，卡巴拉汀，Exelon。
【药理】是一种氨基甲酸类衍生物，结构与乙酰胆碱相似，为选择性胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。对脑内胆碱酯酶的亲和力为外周的10倍，可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。
重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，F＞96%，Tmax约为(0．83±0．26)h，T1／2为(0．85±0．12)h。与食物同服可使其吸收Tmax延长96min，使其Cmax降低，AUC增加近30%。PPB约为40%。易通过血脑屏障，Vd为1．8～2．7L／kg。通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆T1／2约为1h。主要以代谢物通过肾脏排泄。同位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24h内，大部分经肾脏迅速排泄(＞90%)，仅有＜1%的药物经粪便排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。
【用途及用法】治疗轻、中度阿尔茨海默病。
起始剂量：1．5mg，bid。如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg，bid；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加剂量至4．5mg，以至6mg，bid。倘若治疗中出现副作用(如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等)或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。维持剂量：1．5～6mg，bid。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。最高推荐剂量：6mg，bid。
【不良反应】可以出现轻至中度的不良反应，通常不予处理即可自行消失。发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。发生率总计为5%或略高，但与本品关系不明显。疲劳7%，虚弱6%。眩晕19%，头痛15%，困倦5%。恶心38%，呕吐23%，腹泻15%，食欲减退11%，消化不良6%。激动8%，失眠8%，精神错乱6%，抑郁5%。发生率至少高出给予安慰剂者2%的不良反应有出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。本品不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，因此不需进行特殊监护。
【制剂】艾斯能(重酒石酸卡巴拉汀)，胶囊，1．5mg，3mg，4．5mg，28粒／盒，瑞士诺华制药。
【临床评价】本品与安慰剂对照治疗阿尔茨海默病的疗效已被验证。经过两项为期26周，服用本品1～4mg／d和6～12mg／d，与安慰剂对照比较及综合分析Ⅲ期临床试验资料后得到的结果证实，本品可以明显改善患者的主要认知功能、全脑功能状况、日常生活能力以及病情严重程度。由低至高的剂量对患者的认知能力、全脑功能状况和病情严重程度均有不同程度的改善。另外，较高剂量对患者日常生活能力改善明显。
【注意事项】已知对重酒石酸卡巴拉汀、其他氨基甲酸衍生物或剂型成分过敏的患者禁用。同其他拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者、胃十二指肠溃疡、尿道梗阻、支气管痉挛、癫痫患者应慎用。
妊娠时服用本品的安全性迄今未明，仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。本品能否从人乳汁中分泌目前尚不清楚，服用本品的患者应停止哺乳。