非洛地平
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第212页（1865字）
1988年于瑞典和丹麦上市。
【别名】二氯苯吡啶，联环尔定，费乐地平，可平，可立平，波依定，康宝得维(缓释片)，Renedil，Hydac，Modip，Plendil，Klodip，Splendil。
【药理】为一对血管有极高选择性作用的双氢吡啶类钙拮抗剂，通过降低外周血管阻力而降低动脉血压。由于对小动脉平滑肌的高度选择性，非洛地平在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用；又因对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响，故不引起体位性低血压。
慢性稳定型心绞痛病人给予非洛地平治疗，可引起全身性的血管阻力降低，导致收缩压、舒张压下降，心率初起时轻度上升、搏出量及心输出量增加，肺动脉及毛细血管楔压并无明显变化，冠状动脉的阻力降低，冠状窦的血流量增加。
非洛地平有轻微的排钠利尿作用，所以不引起体液潴留。
非洛地平po，10mg，qd，4h达Cmax(6．2～7．3nmol／L)，F为15%～25%，PPB为99%；体内药动学属三室模型，开始为一迅速分布期，T1／2为6min，Vd为0．6L／kg；重新分布时T1／2为1．5h；终末Vd为10L／kg，这三期的分布难以分开，整个分布吸收达12h以上。其治疗血浆浓度范围为5～20nmol／L。本品存在首过效应，相应的代谢产物为吡啶类衍生物，进一步代谢形成至少10种代谢产物，全部代谢产物无药理活性。排泄T1／2为11～17h，80%的药物从血液经肝脏排泄。食物不影响药物动力学性质。随着年龄的增长，CL逐渐下降(由平均73L／h降至40L／h)。肝硬化者服用本品后，Cmax、F增加，Vd、血浆CL及PPB均降低。
【用途及用法】主要用于原发性高血压、心绞痛等缺血性心脏病及心力衰竭。尤其适用于伴有糖尿病、冠心病、心绞痛、哮喘及肾功不全的高血压患者。
po，5～10mg，qd或bid，可逐渐增加至tid，每次10mg。缓释片剂开始时5mg，qd，维持量为5mg或10mg，qd。必要时剂量可进一步增加，在早晨一次服用。
【不良反应】本品耐受良好，无明显严重不良反应，不良反应发生率为6．7%左右。常见头痛、眩晕、面红、踝部水肿、疲乏。
【制剂】非洛地平，缓释片，2．5mg，5mg，10mg，10片／盒，阿斯特拉(无锡)制药。非洛地平，缓释片，5mg，20片／盒，北京协和药厂。联环尔定，片剂，5mg，12片／盒；2．5mg，24片／盒，江苏联环药业。
【临床评价】有报道65例经非洛地平治疗的病例，剂量由5mg调整到最大剂量20mg，qd，共9周。平均血压由初起时的22．9／13．7kPa(172／103mmHg)降至治疗结束时的19．5／11．5kPa(146／86mmHg)，86%疗效充分。另有报道10～15mg，po，qd，4周后收缩压、舒张压在24h内均明显降低(P＜0．05)，平均日间收缩压、舒张压分别较给药前降低1．9kPa、1．17kPa，说明非洛地平在24h内可有效地控制原发性高血压患者的血压。非洛地平5mg，qd与硝苯地平200mg，bid具有类似的抗高血压疗效，但非洛地平的耐受性更好。
23例充血性心力衰竭患者，心功能多为Ⅲ级，维持稳定剂量的洋地黄和利尿剂治疗，随机口服非洛地平，10mg，bid，连续8周，非洛地平组静息心排血量比安慰剂组增加16%，每搏指数增加12%，体循环血管阻力下降21%，心率、右房压和毛细血管楔压两组间无差别。
20例心绞痛患者，口服非洛地平10mg，qd，S－T段压低1mm的时间、平均运动时间均较安慰剂增加(P＜0．05)，非洛地平24h持续有效。
【注意事项】对本品过敏者禁用，孕妇禁用。与地高辛合用能使地高辛血药浓度升高。