尼莫地平

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第210页（2564字）

1985年德国首次上市。

【别名】利课迪平，硝苯吡酯，耐尔，Periplum。

片剂：尼莫通，尼膜同，尼莫同，易夫林，宝依怡，尼达通，尼达尔，迈特令，Nimotop。注射剂：尼莫通，尼膜同，尼莫同，尼立苏，Nimotop。胶囊剂：维尔思，龙尼欣，思通，迈特令。薄膜包衣片：宝依恬。缓释胶囊：麦道通。

【药理】是1，4－二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是有效地调节细胞内钙的水平，使之保持正常的生理功能。对脑血管的作用尤为突出，可与中枢神经的特异受体相结合，该特异性使本品能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害，抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流，对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动脉均有扩张作用。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管，但增加剂量对高血压也有较好的疗效。动物实验表明，本品对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用，尚有抗抑郁和改善意识和记忆功能，对老年性抑郁症疗效尤佳，促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。同时能阻止脑梗死区细胞外Ca²⁺内流，缩小脑梗死区域。

另据报道，尼莫地平能阻断或防止肿瘤细胞与血小板的交互作用和聚合作用，显着降低癌细胞的代谢，阻止癌细胞的扩散。

口服吸收迅速，在肝脏有较显着的首过效应，F仅为5%～10%，T_max为45～60min，T_1／2为1．5～2h。po，60mg，qid，约1h后平均血药浓度为17～42μg／L。PPB为99%。平均血药浓度为(76．9±34)μg／L的病人的脑脊液中药物为(0．3±0．2)μg／L。在肝脏和脂肪组织中浓度最高。在肝脏内93%～95%的药物被代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，约15%由肾排泄。

【用途及用法】用于缺血性脑血管病，如脑血管痉挛、蛛网膜下腔出血、中风、动脉硬化、偏头痛、椎基底动脉供血不全、老年性痴呆，心绞痛，原发性高血压、突发性耳聋。

po，40～60mg，tid，最大剂量0．24g／d。

iv drip，每次10mg，稀释于5%葡萄糖注射液500ml中，滴速开始为0．5mg／h，2h后酌增至1mg／h，随后2mg／h，连续静脉滴注3～14d后改为口服片剂替代。

【不良反应】不良反应较轻微，发生率为2．8%～9．6%，偶见胃肠不适、恶心、热感、口干、头痛、头晕、面部潮红、皮肤发红、瘙痒、血压下降、心率加快等。静脉注射时可出现颜面潮红、血压轻度下降、静脉炎。

【制剂】尼莫地平，片剂，20mg，10片／盒，山东新华制药。尼达尔，片剂，20mg，50片／瓶，天津市中央制药。尼莫通(尼膜同)，片剂，30mg，10或20片／盒，拜耳医药。宝依恬，薄膜包衣片，30mg，20片／盒，上海世康制药。尼莫地平，片剂，20mg，20片／盒，正大青春宝药业。尼莫地平，胶囊，20mg，20、30、40粒／盒；30mg，20粒／盒，海南普利制药。尼立苏，缓释胶囊，60mg，12粒／盒，山东新华制药。迈特令，软胶囊，20mg，24粒／盒，浙江海力生制药。尼莫通(尼膜同)，注射剂，10mg／50ml，50mg／250ml，拜耳医药。尼立苏，注射剂，10mg／2ml，10mg／50ml，山东新华制药。尼莫地平，注射剂，10mg／50ml，20mg／100ml，北京双鹤现代医药技术。

【临床评价】国内报道，对125例先天性颅内动脉瘤破裂后引起的蛛网膜下腔出血患者进行的多中心研究中，在出血96h内给予尼莫地平和安慰剂随机双盲对照试验，连续21d。治疗中因严重持续脑血管痉挛等神经缺损而致死亡的病例中，安慰剂组69例中死亡8例，病死率为11．5%，而尼莫地平组36例中仅死1人，病死率为1．7%。对121例经颅脑CT扫描确诊为高血压病或有动脉粥样硬化所致的颅内动脉系统缺血性脑血管疾病患者给予本品治疗，口服，40～80mg，tid或qid，连续4周，显效率为75．2%，优于安慰剂组的48%(P＜0．001)。比较尼莫地平、尼群地平、硝苯地平对高血压的疗效，有效率分别为85．2%、90．0%和89．2%。

尼莫地平还可防治蛛网膜下腔出血后迟发性脑血管痉挛的发生，山东医科大学附属医院对30例蛛网膜下腔出血患者在常规疗法基础上加用尼莫地平10mg，静脉滴注，qd，连续14d；另30例采用脱水、止血的常规疗法，观察两组患者发病1月内的病死率和并发脑血管痉挛的发生率。结果表明，两组间的病死率、并发迟发性脑血管痉挛的发生率有显着差异(P＜0．05)。

另据报道，对9例多发性梗死性痴呆和6例老年性痴呆患者给予本品治疗，口服，20mg，qid，2～3d后增至一次40mg，治疗结果对多发性梗死性痴呆有效率为100%，对老年性痴呆为50%。治疗偏头痛64例，总有效率为89．1%。

【注意事项】脑水肿、颅内压增高患者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

同时应用H₂受体拮抗剂甲氰咪胍和抗惊厥药丙戊酸能提高尼莫地平的血浆浓度。与其他降血压药合用会增强降压作用。应尽量避免与其他钙拮抗剂(如硝苯吡啶、地尔硫、异搏定)以及α－甲基多巴合用。同时服用肾毒性药物(如氨基糖苷类药物、头孢菌素类药物、呋塞米)可引起肾功能减退，应注意监测。同时静脉给予β受体阻断剂可导致血压进一步下降及相互减弱肌力作用增强，直至出现非代偿性心力衰竭。