倍他洛尔

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第263页（2007字）

1983年法国首次上市。

【别名】倍他索洛尔，倍他心安，卡尔仑，贝特舒，倍美多心安，环丙甲氧心安，Betoptic，Betoptima，Kerlon，Cycloprolol。

【药理】本品为选择性β－受体阻滞剂，其阻断β－受体的作用为普萘洛尔的4倍，无内在拟交感活性，具微弱的膜稳定作用。主要阻断β₁受体，但对β₁受体的选择作用不是绝对的，高剂量时亦可阻断支气管和血管β₂受体。

口服吸收完全，由于首过消除作用，绝对F为89%，不受食物和酒精的影响，单次给药后平均T_max约3h(1．5～6h)，T_1／2为14～22h。每日给药1次，约5～7d达稳态血药浓度。PPB为50%，经肝代谢，经肾排泄，给药量的80%可在尿中检测到，其中15%为原形。

【用途及用法】用于原发性高血压、慢性开角型青光眼。

一般po，20mg，qd，(亦可自10mg，qd开始)，通常在7～14d达到良效，如需要也可增加剂量至40mg，qd。老年患者开始剂量宜酌减。

用于开角型青光眼，以0．25%～1%溶液滴眼，bid。

【不良反应】美国的临床对照试验研究表明，509例使用本品5～40mg，qd，主要不良反应有(括号内为109例安慰剂对照组)，心血管系统：心动过缓8．1%(0)、症状性心动过缓8．0%(0)、水肿1．8%(1．8%)、头痛6．5%(15．6%)、头昏眼花4．5%(5．5%)、疲劳2．9%(0)、昏睡2．8%(0．9%)、失眠症1．2%(0)、神经紧张0．8%(0)、奇异的梦1．0%(0)、无力1．2%(0)、呼吸困难2．4%(0．9%)、鼻炎1．4%(0．9%)、上呼吸道感染2．6%(5．5%)、消化不良4．7%(0．9%)、恶心1．6%(0)、腹泻2．0%(0．9%)、胸痛2．4%、(0．9%)、关节痛。3．1%(1．8%)、皮疹1．2%(0)。

长期用药(6月以上)7%的患者因不良反应停药。

【制剂】卡尔仑(盐酸倍他洛尔)，片剂，20mg，赛诺菲－圣德拉堡公司(中国分部)产。贝特舒(盐酸倍他洛尔混悬液)，滴眼剂，0．25%，5ml／支，爱尔康(中国)眼科产品有限公司产。

【临床评价】对215例中度至重度原发性高血压患者应用倍他洛尔治疗，po给药，qd，每次20mg，连续10月，治疗结果79%患者疗效较佳。65%患者仰卧位舒张压恢复正常，平均收缩压和舒张压下降17%。

另在对84例重度高血压患者进行的双盲、对照研究中，试验组60例po倍他洛尔20mg，qd，对照组24例po普萘洛尔，50mg，tid，连续给药8月，两组疗效相似。

本品用于青光眼治疗时具有独特视神经保护功能，大量的研究表明，该药可有效降低眼压幅度达25%，并且无噻吗心安长期使用中的飘逸现象；选择性的β－受体阻滞不会影响正常血管的调节；另外具有钙离子拮抗作用，可直接扩张血管，同时避免钙离子的过度内流从而起到对视神经的保护作用。作为心脏选择性β－受体阻滞剂，对心脏的影响甚微，具有极强的躯体安全性，是目前最理想的青光眼治疗药物之一。

【注意事项】经治疗未能控制的心功能不全、心脏传导阻滞、心动过缓、严重的变异性心绞痛、低血压、严重的周围血管疾病(如雷诺氏现象)、用氟喹氨苯酯治疗者、严重的哮喘和慢性阻塞性支气管肺疾病、未经治疗的嗜铬细胞瘤性高血压患者禁用。

停药时须经1～2周以上的时间，逐渐减少剂量停药。轻微的气喘和慢性阻塞性支气管肺疾病、心功能不全、非严重的心动过缓(超过50次／分)、轻微的周围血管疾病以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病患者和有过敏史者慎用。老年人、肾功能不全、糖尿病患者、妊娠和哺乳妇女使用本药时应格外小心。

勿与氟喹胺苯酯，乙胺碘呋酮合用。与挥发性卤化麻醉药、钙离子拮抗剂、抗心律失常药、氯苯氨丁酸、奎尼丁、胰岛素和磺酰胺类降血糖药、利多卡因、非类固醇类抗炎药、丙咪啉类抗抑制药、肾上腺皮质激素、合成促皮质素、甲氟喹合用时应小心。