阿罗洛尔
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第265页（1864字）
1985年日本首次上市。
【别名】阿尔马尔，阿罗替诺洛尔，噻吩洛尔，Almarl，Almart，Tarotiolol。
【药理】阿罗洛尔是一具有β－受体阻滞作用和适度的α－受体阻滞作用的降压药，可阻断α及β受体，但阻断α受体的作用较弱，阻断α受体与β受体的比为1∶8，故其体位性低血压作用甚弱。阿罗洛尔通过阻断β－受体减慢心率，抑制心肌收缩力，减少心输出量，使血压下降；另一方面，阻断α－受体使外周血管阻力下降，因而可避免其他抗高血压药物在降低血压同时反射性引起交感神经张力增高，导致外周阻力增加，影响降压效果。此外，阿罗洛尔可通过阻断β－受体，抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧供需不均状态，具有抗心绞痛作用。本品还具有抗心律失常和抗震颤作用。其阻断β－受体的作用比普萘洛尔强。无膜稳定作用，亦无内在拟交感活性。
本品滴眼后可降低眼压，其0．50%溶液的降眼压强度与0．5%噻吗洛尔溶液者相当。滴眼后1h见效。
口服后自胃肠道吸收迅速完全，F为70%～85%，Tmax为2h，Cmax为117ng／ml，PPB为91．2%，广泛分布于各组织，在肝脏中浓度最高，肾、肺次之，本品主要在肝脏代谢，主要代谢产物为氨基甲酰水解物，具活性，大部分代谢物(84%)和少量原型药物经粪便排泄，少量(13%)经肾脏排泄，48h内排泄给药量的97%，连续给药体内无蓄积。
【用途及用法】①用于原发性高血压、肾性高血压、高血压危象、心绞痛、心肌梗死后及心肌缺血隐性冠心病。频发性心律失常、室性早搏、室性及室上性心动过速及心房颤动。
po，10mg，bid，餐中或餐后服用，疗效不佳或严重病例，可递增至每日30mg。
②用于青光眼，降低眼压，0．5%滴眼液，每次一滴，bid。
【不良反应】不良反应发生率约9%，主要有心动过缓、心悸、头痛、头晕、失眠、乏力、腹痛、稀便、食欲不佳、恶心、肝功异常，偶见过敏反应。滴眼后可有雾视及泪液分泌减少。
【制剂】阿尔马尔，片剂，5mg，10mg，10片／盒，滴眼液，0．5%，日本住友制药产。
【临床评价】493例原发性高血压患者的有效率为67．3%，其中332例患者获得中等程度的改善，对285例心绞痛患者的有效率为67%，对心动过速性心律失常如室上性期外收缩、室性期外收缩，窦性心动过速的有效率分别为70．4%(38／54)、58．2%(78／134)、92．5%(37／40)。
国内一项研究观察小剂量阿罗洛尔治疗原发性高血压的疗效，入选Ⅰ，Ⅱ级原发性高血压患者35例，采用自身前后对照方法给予阿罗洛尔5mg，bid，治疗4周，其中10例进行动态血压监测比较。结果小剂量阿罗洛尔能降低原发性高血压患者的收缩压和舒张压，疗效显着且降压平稳。通过阿罗洛尔4周治疗，收缩压从(20．09±1．79)kPa〔(150．7±13．44)mmHg〕下降为(17．82±1．09)kPa〔(133．9±8．17)mmHg〕(P＜0．05)，舒张压从(13．39±0．82)kPa〔(100．4±6．18)mmHg〕下降为(11．13±0．77)kPa〔(83．5±5．75)mmHg〕(P＜0．01)；心率从(83．3±10．79)次／min下降为(71．3±6．76)次／min，3者均在第2周后下降。心率在第1周末出现下降，第2周，3周，4周末心率平稳，无显着变化。
【注意事项】严重心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、心源性休克、支气管哮喘及糖尿病性酮症酸中毒者及哺乳期妇女禁用。
与硝酸酯类药物合用可具有协同作用，增强疗效与耐受力，并抵消各自的不良反应。与钙拮抗剂合用可增强心脏抑制，导致心脏骤停。