奈必洛尔
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第274页（1456字）
1997年德国首次上市。
【别名】莱必伍罗。
【药理】选择性β1受体阻滞剂，阻滞β1受体作用为β2受体的290倍，不引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内在拟交感活性，无膜稳定作用。本品为左旋体、右旋体混合体，其β受体阻滞作用主要来自右旋体，但其他作用依赖于二者的共同作用。在治疗剂量下可降低静息时坐位、立位和卧位血压，减慢心率，无明显负性肌力作用，对心脏有一定的保护作用，可以降低心脏前负荷。对血糖、血脂代谢无不利影响。可使血浆肾素、醛固酮水平下降，心房利钠因子增加，对肾脏血流动力学无明显影响。对运动耐量影响极小。
奈必洛尔具有扩血管作用，这是区别于其他同类药物的显着优点，其左旋体、右旋体均有此作用，但左旋体扩血管作用是内皮依赖性的，即主要通过加强NO作用来发挥作用的，去除血管内皮后，奈必洛尔扩张此段血管作用即消失，应用NO合成酶竞争性抑制剂L-NMMA也可拮抗此作用。
口服吸收迅速，Tmax为0．5～2h，PPB为98%，Vd为673L，血浆CL为51．6L／h，T1／2为10h，经肝脏代谢产生含羟基的代谢产物，具有β阻滞活性。主要经肾脏和肠道排泄。奈必洛尔代谢呈现多变现象，有明显个体差异，分为慢代谢型和快代谢型，一次口服5mg，慢代谢型健康志愿者Cmax为1．48μg／L，每日一次给药可使血药浓度略有升高。慢代谢型F为12%，快代谢型F为96%，但二者抗高血压作用强度差异不大。
【用途及用法】用于原发性高血压。
po，5mg，qd。老年或肾功能不良患者建议从2．5mg，qd开始。
【不良反应】本品不良反应发生率低，多为一过性，很少有患者因此停药。主要有头痛、眩晕、乏力、胃肠道症状、咳嗽、皮肤瘙痒、皮疹等，总的发生率与安慰剂组无明显差别。不引起体位性低血压，很少诱发心力衰竭或引起严重缓慢性心律失常。
在932例不良反应分析中，发生率高于1%的有头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘、腹泻，0．5%～1%的有消化不良、心动过缓、抑郁，低于0．5%的有恶心、视力障碍、腹胀。
【制剂】奈必洛尔，片剂，2．5mg，5mg，德国Menarini公司。
【临床评价】本品每日一次口服可使高血压患者卧位舒张压降低，降低程度与剂量成正比，2．5～10mg应用4周后卧位舒张压降低0．94～1．36kPa(7．1～10．2mmHg)，5mg，qd与10mg，qd使舒张压降低程度差别不大，口服5mg，qd，1周后即可有效降低舒张压，服用1年后降压作用仍能维持。降压作用谷／峰比值为0．9，提示每日一次口服即可有效维持24h。
奈必洛尔5mg，qd应用4周降压有效率为58%，应用52周后降压有效率为81%。其降压作用与氨氯地平相似。
【注意事项】儿童或严重肝功能不良患者不宜使用。