扎鲁司特

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第324页（1285字）

【别名】安可爽，敏喘宁，喘乐氮嘌酮，丙苯氮嘌酮，苯氮嘌呤酮，Zaprinastum，Zaprinast，Phenylazapurinone，Accolate。

【药理】为白三烯(LT)D₄和E₄的选择性竞争性拮抗剂，能阻断白三烯引起气道水肿、平滑肌收缩、细胞激活等哮喘的病理改变。能抑制抗原引起的气道速发和迟发反应。哮喘病人单剂口服扎鲁司特，可抑制二氧化硫和冷空气引起的支气管收缩，也能抑制吸入组胺所致支气管过敏反应。

口服后吸收迅速，T_max为3h。绝对生物利用度未知，高脂或高蛋白的饮食能使生物利用度降低约40%。PPB为99%。Vd为70L。在肝脏通过CYPZC9代谢。体外研究表明，本品对CYP209及CYP3A4有抑制作用。CL为20L／h。T_1／2为10h(8～16h)。肝功不良可使C_max、AUC增加50%～60%。

【用途及用法】用于慢性轻至中度单纯性支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，尤其适合阿司匹林哮喘。也可用于过敏性鼻炎、过敏性皮炎。

po，20mg，tid；气雾吸入，10mg，tid。儿童po，0．5mg／kg，tid。

【不良反应】本药耐受性良好。最常见的不良反应有轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎。少见皮疹和氨基转移酶增高，罕见血管神经性水肿等变态反应。

【制剂】安可来，片剂，20mg，14片／盒，英国捷利康(Astrazeneco)制药。

【临床评价】2800例哮喘患者服用本品显示有高度安全性。长期服用后，不良反应仅有轻度头痛及咽喉炎，发生率与使用安慰剂组相似。单次使用即可明显减轻由吸入过敏原诱发的支气管收缩，而无明显不良反应。171例轻、中度哮喘的多中心、双盲、安慰剂对照的研究显示，本品40mg，bid，治疗2周后，夜间憋醒、晨喘、β₂受体激动剂的应用，均有显着效果。北京协和医院、北京医院等多家医院临床验证，轻、中度哮喘患者服安可来6周后，60%患者的症状得到临床控制或显着改善。

【注意事项】对本药过敏者、12岁以下儿童禁用。肝功能损害者、正在服用华法林的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。服用本药的老年患者，感染的发生率增加，但症状较轻，主要影响呼吸道，不必中止治疗。服药期间偶见氨基转移酶升高，继续治疗或停药后可恢复正常。

本药与阿司匹林合用，可使本药的血浆浓度升高约45%。本药与华法林合用能导致凝血酶原时间延长约35%，应密切监测。本药与红霉素、茶碱、特非那丁合用，可降低本药的血药浓度。因为食物能降低本药的生物利用度，应避免在进食时服用。