布地奈德
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第325页（1785字）
【别名】英福美，普米克令舒，普米克，泼米考特，泼米考特得宝，雷诺考特，拉埃诺考特，丁地去炎松，布地缩松，布德松，普米克都保，乐冰，Pulmicort Turbuhaler，Spirocort，Rulmicort，Rhinecort Aqua，Rhinocort，Pulmicort，Preferid，Prederid，Nohalon，Lisoflan，Inflammide，Budesonidum，Budesonide，Budeson。
【药理】是局部应用的不含卤素的肾上腺皮质激素类药物，具有显着的抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。临床研究证明，吸入本药具有与倍氯米松相似的局部抗炎作用，而无全身肾上腺皮质激素作用，局部使用后无全身不良反应。本药的糖皮质激素作用较强，而盐皮质激素作用较弱。动物试验证明，本药对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的200倍，局部应用时抗炎作用为可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分别强40和25倍。
鼻内给药，Tmax为0．6(0．3～2)h，Cmax为0．52(0．24～0．88)nmol／L，F约21%(16%～27%)；雾化吸入本药1mg，约10%沉积于肺组织。在30min内其Cmax不超过0．01μmol／L，吸入后部分药物被吞咽到消化道，其中90%经血液循环在肝脏内失去活性，作用持久。
【用途及用法】用于非激素依赖性或激素依赖性哮喘以及喘息性慢性支气管炎患者。用于治疗季节性或长年发生的过敏性鼻炎以及鼻息肉切除后预防息肉再生。还可用于治疗各种皮肤疾病。
成人气雾吸入，用于哮喘：开始剂量每次200～800μg，bid，维持量因人而异，通常为每次200～400μg，bid。用于鼻炎：鼻用喷雾剂，每喷50μg，早晚各1次。儿童气雾吸入，用于哮喘：开始剂量每次100～200μg，bid，维持量亦应个体化，以减至最低剂量又能控制症状为准。
【不良反应】皮肤过敏常见，表现为皮疹或皮炎。吸入后若不漱口腔和咽部，少数患者会出现咳嗽或声嘶，甚至可有口腔、咽喉部白色念珠菌感染。原来使用口服皮质激素改用本药者，有可能发生下丘脑－腺垂体－肾上腺轴的功能失调。
【制剂】英福美，气雾剂，100μg／喷，200μg／喷，15ml／瓶，德国勃林格殷格翰药厂。普米克，气雾剂，200μg／喷(20mg／5ml)，100μg／喷(20mg／ml)，50μg／喷(10mg／ml)，阿斯利康制药。宝益苏，气雾剂，20mg／10ml，200μg／喷，100喷／瓶。
【临床评价】由复旦大学附属华山医院、上海第二医科大学附属仁济医院、新华医院对本品治疗支气管哮喘进行了临床验证。选择年龄在18～65岁非急性发作期的轻、中度支气管哮喘患者60例，吸入本品400μg，bid，连续用药4周。治疗4周后结果表明，吸入布地奈德气雾剂治疗支气管哮喘，对控制哮鸣音、喘息和咳嗽有确切的临床疗效，其哮鸣音消失率高达83．3%，而且患者的肺通气功能(包括FVC、FEV1)明显提高，同时其他平喘药物(如茶碱、沙丁胺醇等)的用量也显着减少。使用本品后2%的患者曾发生咽痛，但症状轻微，而对肝、肾功能、血、尿常规、心电图和血浆皮质醇均无明显影响。国内外资料表明，本品疗效及安全性均优于倍氯米松及沙丁胺醇。
【注意事项】中度及重度支气管扩张症禁用。哮喘急性加重或重症患者不宜单用本药控制急性症状。气道有真菌、病毒或结核菌感染的患者慎用。孕妇一般忌用，但遇到某些处于孕期而必须用糖皮质激素治疗时，可经气道使用本药，因为与其他任何口服糖皮质激素比较，本药的全身作用较口服药物为低。
酮康唑能提高布地奈德的血浆浓度，其作用机制可能是抑制了CYPC，CYP3A4介导的布地奈德的代谢。