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泮托拉唑

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第342页(1673字)

1995年德国首次上市。

【别名】喷托拉唑,健朗晨,潘妥洛克,泰美尼克,为可安,诺森,富涛坦,潘美路,泮立苏,富坦,Pantoloc,Pantozol,Protonix,Panmeilu。

【药理】本品与奥美拉唑,兰索拉唑比较,具有作用强、耐受性好、安全性高和对肝药酶作用极弱的特点。对H+-K+-ATP酶具有高度选择性和不可逆的抑制作用,能有效抑制胃酸分泌。同时缓解十二指肠溃疡患者的疼痛症状,对溃疡伴随的恶心、腹胀、反酸、嗳气等症状有明显的改善作用,促进溃疡的修复。本品在中性和弱酸性条件下较奥美拉唑稳定,而在强酸条件下能迅速活化,作用增强。有效抑制胃酸分泌24h以上。对肝细胞色素P450的亲和力较奥美拉唑低,与其他通过酶代谢的药物的相互作用较少。

口服易吸收,F为70%~80%,Tmax为1.5~2h,Cmax为2.1μg/ml,T1/2约1.4~2.6h,PPB为92%。主要由尿中排泄,尿中未检出原形药物,在体内不蓄积。

【用途及用法】胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、重度反流食性食管炎、卓-艾综合征、上消化道急性出血。

po,40mg,qd。十二指肠溃疡疗程通常2~4周,胃溃疡及反流食性食管炎疗程通常为4~8周。ivd,40mg,qd。用溶剂溶解后,溶于5%葡萄糖注射液100ml中,iv drip历时30min。

【不良反应】全球有11100以上病人以不同剂量及时间应用泮托拉唑,一般耐受良好,不良反应轻微而短暂。在2805例应用泮托拉唑观察表明,头痛2%、腹泻2%、腹痛1%,与奥美拉唑、雷尼替丁、法莫替丁无明显区别。偶见肠胀气、嗳气、失眠及皮炎、血糖升高。偶见便秘、腹泻、口渴、口干、AIT及AST上升、红细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。罕见失眠、瘙痒、发热等。

【制剂】泰美尼克,片剂,40mg,7片/盒。沈阳东宇药业。潘妥洛克,肠溶片,每片含泮托拉唑40mg,每瓶14片,24片/瓶,德国百克顿药厂。诺森,注射剂,40mg,每盒1支附溶剂10ml,山东绿叶制药。

【临床评价】国外报道,本品能有效地抑制胃酸分泌、缓解疼痛、促进溃疡的修复、清除Hp,有良好的耐受性,不良反应发生率低。

国内对本品进行多中心随机、双盲对照研究的Ⅱ期临床试验中,治疗胃及十二指肠溃疡患者426例。其中治疗组121例(DU79例,GU42例),口服泮托拉唑40mg,qd,疗程分别为2周和4周,愈合率分别为86.05%和88.64%,疼痛消失率和3d内平均疼痛消失率分别为100%和56.41%及100%和42.5%,不良反应总发生率为5.16%。对照组116例(DU78例,GU38例),口服国产奥美拉唑20mg,qd,疗程分别为2周和4周,愈合率分别为81.93%和82.05%,疼痛消失率和3d内平均疼痛消失率分别为93.42%和47.36%及100%和34.29%,不良反应总发生率为6.03%。两组比较无显着差异。

另对20例曾用H2受体拮抗剂治疗无效的反流性食管炎患者应用本品,30mg,qd,连续8周,在4周后和8周后的治愈率分别为52.9%和85%,有效率为82.4%和100%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇、哺乳妇女、肝肾功能不全者慎用。当怀疑胃溃疡时应首先排除胃癌的可能。尚无儿童用药经验。可能有血糖升高,长期应用应监测血糖。

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