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昂丹司琼

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第362页(1611字)

1991年6月英国首次上市。

【别名】恩丹西酮,翁旦斯隆,奥丹色创,盐酸奥丹西,枢复宁,枢丹,思丹亚隆,安美舒,富米汀,富来定,时泰,Zudan,Emeset,Zofran。

【药理】本品是高选择性5-HT3受体拮抗剂。能阻断肠道中的嗜铬细胞因细胞毒性药物而释放的5-HT,还能防止因直接刺激迷走神经后传递信息至化学感受器触发带产生的5-HT,从而阻止化疗或放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普胺,也具有促进胃动力,加速胃排空的作用,对止吐有利。

口服后经胃肠道吸收,F为59%~60%,Tmax为1.5~2h,T1/2为3.2h,老年人为5h,PPB为70%~76%。本品主要在肝脏代谢,代谢产物主要由尿液和粪便中排泄,尿液中仅见约10%的原形药物。

【用途及用法】用于化疗或放疗引起的恶心、呕吐,也可用于预防和治疗手术后恶心和呕吐。

①对严重呕吐的化疗患者,开始时可于化疗前15min内iv drip本品8mg,继在24h出现恶心、呕吐,上述两种方案均应接着8mg,po,q8h,连续5d。

②对于中度呕吐的化疗,本品可于化疗前缓慢iv或于化疗前15min内iv drip本品8mg,在化疗前1~2h口服8mg,接着8mg,po,q8h,连续5d。儿童化疗前15min内静脉输入5mg/m2,接着4mg,po,q8h,连续5d。

③预防手术后呕吐,成人一般可于麻醉诱导同时静脉注射4mg,或于麻醉前1h口服8mg,之后每隔8h口服8mg,共2次。已出现手术后恶心、呕吐时,可缓慢滴注4mg进行治疗。

【不良反应】常见有头痛、偏头痛、腹泻、便秘、口干、皮疹、焦虑、头部和上腹部发热感;偶见暂时性AST、ALT升高,过敏及锥体外系反应,视觉障碍罕见、支气管痉挛、心动过速、胸痛、低血钾症、心电图改变、癫痫大发作。

【制剂】枢复宁,注射剂,0.2%,4mg/2mg,5支/盒,片剂,8mg,10片/盒,15片/盒。葛兰素威康(中国)药厂。枢丹,注射剂,昂丹司琼盐酸盐4mg/2ml,6支/盒,片剂,4mg,10片/盒,宁波市天衡制药厂。富米汀,注射剂,4mg/2ml,2支/盒,6支/盒。常州市第二制药。

【临床评价】国外报道,136例癌症患者,在用顺铂化疗(大于50mg/kg)前,静脉注射本品0.15mg/kg,同时加用地塞米松20mg。结果完全抑制呕吐率为78.7%,在最初24h完全控制恶心为83.9%。对顺铂或非顺铂引起的呕吐,本品比小剂量甲氧氯普胺优越,但对晕动病无效。对接受阿霉素和环磷酰胺联合化疗患者,应用本品0.15mg/kg后92%患者急性呕吐完全控制,而甲氧氯普胺20mg控制率为54%,对放疗所致呕吐,本品po,8mg,tid和甲氧氯普胺po,10mg,tid的治疗有效率分别为97%和45%。

【注意事项】对本品过敏者、胃肠梗阻者禁用。孕妇和哺乳妇女慎用,哺乳妇女用药期间停止哺乳。对3岁以下婴幼儿用药经验不多,慎用。

65岁以上老年人及肾衰竭病人不需调整剂量。中、重度肝功能不全病人每日用药剂量不宜超过8mg。腹部手术患者不宜应用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。

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