硫普罗宁
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第372页（1609字）
【别名】凯西莱，治尔乐，诺宁，夸奥不治宁，Thiopronin，Thiola。
【药理作用】本品为硫基丙酰甘氨酸。
①对肝脏组织、细胞的保护作用：a．对多类型肝损的修复作用：本品能够防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及扑热息痛对肝脏的损害，并可预防四氯化碳而导致的肝坏死。硫普罗宁可加快乙醇和乙醛的降解、排泄、防止甘油三酯的堆积，对酒精性肝损伤有显着修复作用。b．保护肝线粒体结构，改善肝细胞功能：本品可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，ATP含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类肝损伤。c．促进肝细胞再生作用：表现为乳酸脱氢酶活性、苹果酸酶活性、DAN含量及肝总蛋白含量均升高。d．清除自由基：其巯基能和自由基可逆性结合成二硫化物，还可以激活铜、锌－SOD酶以增强其清除自由基的作用。
②对重金属和药物的解毒作用：实验证明硫普罗宁可促进重金属Hg、Pb从胆汁、尿、粪便中排泄，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。
③防止放、化疗引起的外周血白细胞减少：通过提供巯基而发挥其解毒和组织细胞保护作用。
④防止早老性白内障：系通过抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。
⑤其他：硫普罗宁尚有减少组胺的渗出，降低血管通透性的作用，尚可溶解脱氨酶性结石。
口服后在肠道易吸收，F为85%～90%，Tmax为5h，本品在体内成二室分布，T1／2α为2．4h，T1／2β为18．7h，PPB为49%。本品在肝脏代谢，大部分代谢成无活性代谢产物并由尿排泄，服药后4h约排泄48%，72h可排泄78%。
【用途及用法】病毒性肝炎、酒精性肝炎、药物性肝炎、重金属中毒性肝炎、脂肪肝硬化早期。
po，肝病患者，1～2片，tid，饭后服，连续12周，停药3周后继续下个疗程。急性病毒性肝炎患者2～4片，tid，连用1～3周。放疗、化疗后白细胞减少症，放疗前1周开始使用，2片，bid，饭后服，连服3周。重金属中毒，1～2片，bid，老年白内障及玻璃体浑浊，1～2片，bid。iv drip，0．1～0．2g，qd，2～4周一个疗程。
【制剂】凯西莱，片剂，100mg，12片／盒。粉针剂，0．1g／支，附专用溶剂(5%碳酸氢钠)。河南新乡联宜药业。
【不良反应】偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。
【临床评价】上海市传染病医院等3家医院应用结果表明，本品对急、慢性病毒性肝炎的症状及肝功能ALT和SB均有较好的改善作用，对急、慢性肝炎的显效率分别达86．2%和84．3%；对肝炎后肝硬化显效率为60%。随访观察，急性肝炎无1例复发，慢性肝炎在停药后3～6月，16．7%的患者(5／30)肝炎复发，其复发率低于常用的降酶药物如垂盆草冲剂、联苯双酯及强力宁注射液等。本品对病毒性肝炎也具有显着疗效，其治疗特点为降低ALT及SBA的作用较快。
【注意事项】对本品有过敏史的患者禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。儿童用量酌减。重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全的患者应在医师指导下使用。