抑肽酶
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第375页(1285字)
1986年德国上市。
【别名】抑胰肽素,郝泰林,特斯乐,特血乐,郝他林,壹枚泰,屈来塞多,BayerA-128,Antagosan,lniprol,Antikrein,Trypsin,Trasylol,Tissucol。
【药理】本品是从牛脏器中提取的一种碱性多肽,为广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可按一定比例可逆的与丝氨酸蛋白酶结合,形成酶-抑制剂复合物,从而发挥抑制蛋白酶的作用。可以抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰腺中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活。还能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子,阻止纤溶引起出血。也能抑制血浆或组织中血管舒缓素,从而抑制其增加毛细血管通透性及降压作用。
口服无效,必须静脉注射,在肾中被溶酶体代谢为较短的肽或氨基酸,尿中无原形物排泄,仅少量通过胎盘。T1/2为2.5h。
【用途及用法】用于各型胰腺炎的治疗与预防,以及其他需要对蛋白溶酶(如胰蛋白酶、纤维蛋白溶酶、血浆或组织中血管舒缓素)的活性进行抑制的疾病,发生于创伤或手术后的纤溶亢进性出血。还可用于因溶栓治疗而引起的并发症。
【不良反应】主要为过敏反应或过敏样反应,症状包括颜面发红、荨麻疹、瘙痒、恶心、血压下降、心动过速、心动过缓、呼吸困难,严重者可能发生严重的低血压和过敏性休克,极少数患者可能发生死亡。如发生严重的过敏反应应立即停药。
【制剂】特斯乐,注射液,10万U/10ml,20万U/10ml,50万U/50ml。
给药时先给予1万U,观察至少10min,若没有过敏反应发生,再给予其余的治疗剂量。①急性胰腺炎:8万~12万U/d,缓慢iv,应用1~2d后以2万~4万U/d,iv drip维持数日。②纤维亢进性出血:成人,初始剂量100万/h,到出血控制。儿童,2万KIU/(kg·d)。③妇产科血液系统紊乱性出血:初始剂量100万KIU,然后20万KIU/h,直至出血停止。④体外循环:成人,于麻醉成功后开胸前,缓慢静脉推注或滴注(15~20min内)复合剂量200万U,预充液中另外加入200万U,然后,每小时给予50万U的剂量连续滴注直至手术结束。一般每个疗程不应超过700万U。
【注意事项】对本品成分过敏者、孕妇、哺乳妇女禁用。有过敏体质的患者慎用。因胸主动脉瘤手术而进行低温循环阻断和心肺分流的患者慎用,且必须保证足够的肝素抗凝。
本品溶于等渗液、血液,不容于有机溶剂。与皮质激素、肝素、含氨基酸营养液或脂肪乳剂均有配伍禁忌,原则上本品禁止与其他药物配伍。