西地那非

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第400页（1557字）

1998年在美国首次上市。

【别名】伟哥、万艾可、昔多芬，西地拉非，西地洛非尔，Viagra。

【药理】西地那非通过抑制磷酸二酯酶5型(PDE₅)，并减少cGMP降解，使阴茎海绵体内平滑肌松弛，增加阴茎海绵体动脉的最大血流速度，增加血流量，促使阴茎勃起。口服后10～40min起效，作用持续4h。无正性肌力作用，但大剂量可导致血压下降。

口服吸收良好，绝对F为40%，T_max为1h，在空腹状态下峰值为440ng／ml，若与高脂肪食物同服，血浆药物浓度达峰值时间延迟1h，血浆药物浓度峰值平均降低29%。在组织分布良好，表观分布容积(Vd)105L／kg，PPB为96%。T_1／2为4h。本品在肝脏主要由CYP3A4微粒体酶代谢，其N去甲基代谢物仍有50%活性。用药后80%通过粪便排泄，13%经肾排泄，老年人及重度肝肾功能不全者消除率降低。

【用途及用法】用于阴茎勃起功能障碍。

po，每次25～100mg，在性活动前约1h(0．5～4h内)一般服该药50mg，每日用药勿超过1次。肝功能异常、严重肾功能不全、65岁以上老人的初始剂量为25mg。

【不良反应】国内报道，614例器质性、功能性或复合性阴茎勃起功能障碍患者口服西地那非后，主要不良反应为：面部潮红发生率为11．4%，头晕7．4%，头痛3．6%，视觉异常3．8%，鼻塞3．6%。

【制剂】万艾可，片剂，每片含西地那非枸橼酸盐25mg、50mg，1片／盒，5片／盒，大连辉瑞制药。伟哥，片剂，为蓝色钻石形薄膜包衣片，每片含西地那非枸橼酸盐25mg、50mg、100mg，20片／瓶、30片／瓶、50片／瓶。美国辉瑞制药。

【临床评价】国外报道，对1218例阴茎勃起功能障碍的患者随机分成2组，试验组777例口服西地那非，qd，一次25～100mg，于性交前1h服用，连续14～28d：对照组444例，口服安慰剂，疗程同上。结果试验组有效544例，服用后性活动满意度提高，有效率为70%：安慰剂组有效93例，有效率为21%。

北京医科大学附属医院等7个临床单位进行的多中心、双盲、Ⅱ期临床试验表明，614例器质性、功能性或复合性阴茎勃起功能障碍患者口服西地那非，治疗总有效率为81%，其中对心理性阴茎勃起功能障碍患者的有效率为81%，器质性为84%，复合性为79%。

【注意事项】①本品能增加硝酸酯类药物的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。②对本品过敏者禁用。③6月内发生心肌梗死、中风、致死性心律失常、低血压(＜12／6．5kPa)或高血压(＞24／15kPa)者、不稳定心绞痛者、冠状动脉病和视网膜色素沉着患者慎用。④阴茎解剖畸形(阴茎弯曲、阴茎海绵体纤维变性或有硬结)者慎用。⑤不宜进行性生活的人群(急性冠状动脉综合征、冠心病明显缺血、心力衰竭、急性心肌梗死、中风、心律失常者)不宜使用。⑥CYP3A4同工酶抑制剂如红霉素、酮康唑、伊曲康唑以及西米替丁可使西地那非血浆水平升高。⑦如勃起时间超过4h或痛性勃起应立即就诊。⑧本品不作用神经系统，无增加性功能正常者的性欲作用。