瑞格列奈
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第428页（2100字）
1998年在美国批准上市。
【别名】诺和龙，孚来迪，Novo Normo。
【药理】本品为短效口服降血糖药，选择性作用于胰岛β细胞，通过促进胰腺β细胞分泌胰岛素，降低血糖水平。其作用机制与格列美脲相同，但与β细胞结合部位不同。
本品口服吸收迅速，服药后1h内血浆药物浓度达峰值，然后迅速下降，4～6h内被清除，血浆T1／2约为1h，与人PPB大于98%。本品几乎在肝经CYP3A4全部代谢，以无活性物自胆汁排泄，很少部分(小于8%)自尿排泄，粪便中原形药物少于1%。
【用途及用法】用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。
po，餐前15min内，30min内即出现促胰岛素分泌反应。一般推荐起始剂量为0．5mg，进餐前服，以后如需要可每周或每2周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者可直接换用本品治疗，其推荐起始量为1mg，最大推荐剂量为4mg，进餐时服用，最大日剂量不应超过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。与二甲双胍合用，应减少本品的剂量。尽管本品主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。
【不良反应】轻微的低血糖、视觉异常、腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。个别患者治疗期间肝功酶指标升高。过敏反应有瘙痒、皮肤发红、荨麻疹等。
【制剂】诺和龙，片剂，0．5mg，1．0mg，2．0mg30片，丹麦诺和诺德制药。孚来迪，片剂，0．5mg，24片，连云港豪森制药有限公司。
【临床评价】通过检测糖化血红蛋白(HbAlc)水平和空腹血糖(FBG)及餐后血糖(PPBG)值，证实本品与安慰剂相比可显着改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制。下面概述几个临床试验：研究显示，在Ⅱ型糖尿病患者中，本品与安慰剂相比，能使FBG和PPBG分别降低4mmol／L和6mmol／L，HbAlc降低2%。与格列本脲的对照试验显示，本品能显着降低PPBG，FBG及空腹C肽水平(P＜0．05)，而格列本脲仅显着降低FBG(P＜0．01)，对PPBG没有作用，且显着增加C肽水平(P＜0．05)。C肽水平的变化表明本品对胰岛β细胞功能有保护作用；用048／DK／N／S／SF试验，比较本品与磺脲类药物治疗1年的疗效。结果表明，治疗组的HbAlc和FBG水平变化分别是0．19%和0．5mmol／L，而格列吡嗪组分别为0．78%和1．3mmol／L，并且患者的血浆胰岛素水平明显降低；053／AUS临床试验显示，本品与二甲双胍联合治疗Ⅱ型糖尿病，可在血糖控制方面产生协同改善作用，HbAlc和FBG均显着改善。单用本品和单用二甲双胍治疗3月后，约20%的患者获得良好的血糖控制，25%血糖控制不佳。在联合治疗组中，60%患者获得良好的血糖控制，没有1例处于较差的血糖控制。本品耐受性好，患者发生低血糖危险性低于应用磺脲类药物者，也没有严重低血糖的发生。本品还适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。
对120例患者进行为期12周的随机、双盲、对照研究，其中治疗组68例，餐前15min口服0．5mg或1mg瑞格列奈，对照组52例，早餐前口服格列吡嗪1．25mg。结果表明，治疗组2个剂量组可分别降低空腹血糖(FBG)2．1mmol／L和3．6mmol／L，糖化血红蛋白Alc(HbG)分别降低1．6%和1．9%，餐后2h血糖(PPG)分别降低3．6mmol／L和5．1mmol／L。对照组FPG降低0．8mmol／L，HbG降低1%。2组比较有显着性差异。
【注意事项】对本品或其中的任何赋型剂过敏、Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型，IDDM)、C肽阴性糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者、妊娠或哺乳妇女、12岁以下儿童及严重肾功能或肝功能不全的患者禁用。本品可致低血糖。与二甲双胍合用也会增加发生低血糖的危险性。合并用药后高血糖仍持续，需改用胰岛素治疗。在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。
本品与二甲双胍合用，对控制血糖有协同作用。单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、非选择性β受体阻滞剂、ACE抑制剂、非甾体抗炎药、水杨酸、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素能增强本品的降血糖作用。口服避孕药、噻嗪类药、皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药能减弱本品的降血糖作用。β受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状，而酒精可能会加重或延长本品所致的低血糖症状。