依帕司他
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第437页（1224字）
1992年日本首次上市。
【别名】益帕瑞士特，Kinedak。
【药理】本品为．醛糖还原酶抑制药，其作用与托瑞司他相似。但不良反应较少。醛糖还原酶(AR)能使与糖尿病并发症的发病机制相关的多元醇代谢中的葡萄糖转化为山梨醇，山梨醇在神经元内蓄积会引起糖尿病性感觉、运动性的外周神经病症状。本品对人晶状体、坐骨神经和红细胞中的醛糖还原酶有很强的抑制作用。用本品治疗后抑制了运动神经传导速度和神经元内山梨醇浓度的增加及震动感觉异常等症状。
口服后易吸收，Tmax为1～2h，血药浓度与剂量呈正相关，主要分布在肾、肝，几乎不分布于脑和生殖器官，不能透过胎盘屏障，也很少向乳汁移行。在体内被氧化代谢成苯环的单羟体和双羟体，由胆汁和尿排泄，T1／2为1～2h，多剂量给药无蓄积作用。
【用途及用法】用于预防、改善和治疗糖尿病并发症，如末梢神经障碍(麻木感、疼痛)，心搏异常(显示糖化血红蛋白值高)等。
po，50mg，tid，饭前服用。随年龄及症状适当增减。用于单纯性或增殖前期视网膜病变的糖尿病，300mg／d。用于周围神经病变的糖尿病，600mg／d。
【不良反应】毒性低，副作用少，偶有红斑、水疱、腹泻等反应。在一项研究中，549例糖尿病患者服药，有18例出现不良反应，占3．3%，主要是胃肠道反应和肝功能异常，停药后均恢复正常。
【制剂】依帕司他，片剂，50mg。
【临床评价】在一项研究中，34个糖尿病及神经专科门诊的共549例糖尿病并发神经病变的门诊病人。其中非胰岛素依赖型糖尿病511例，胰岛素依赖型糖尿病33例和混合性糖尿病5例。患病年限平均(13．4±8．0)年。同时并发视网膜病变者351例(65%)，并发糖尿病性肾病者224例(41%)。所有病人均饭前给予本品一日3次，每次50mg。其中，52例服药3个月，396例服药3～12个月之间，101例连续服药1年以上，最长者达3年之久。结果显示，本品治疗糖尿病性神经病变的显着改善率为38%，改善及轻微改善为65%，全部有效率为93%。对血糖、尿糖和糖化蛋白以及白内障、肾病和蛋白尿等均无明显影响。
【注意事项】妊娠及哺乳妇女禁用。可能怀孕的妇女应慎用。本品适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。