米格列醇
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第433页（1717字）
1998年德国首次上市。
【别名】拜恬。
【药理】其结构类似葡萄糖，是1－去氧野尻霉素的衍生物，对α－葡萄糖苷酶有强效抑制作用，当其浓度为0．1～5．0μg／ml时，对蔗糖酶和葡糖淀粉酶的抑制率最高，分别达97．1%和96．7%，同时使α－葡萄糖苷酶活性降低56．4%。是一种新的小肠内α－葡萄糖苷酶抑制剂，它可以延缓葡萄糖从吸收的复合碳水化合物中释放，从而使餐后血糖水平增高的情况减弱。口服吸收迅速，低剂量吸收完全，高剂量(≥5mg／kg)时，则出现明显饱和状态。
静注后，米格利醇迅速、完全地通过肾脏排泄，未发现有任何代谢产物。该药可迅速从血液中消除，其消除T1／2为0．4～1．8h，基本上不与血浆蛋白结合。口服后，米格利醇会被迅速吸收。低剂量时吸收完全，而高剂量(≥5mg／kg)时，其吸收则会出现明显的饱和状态。米格利醇主要分布于细胞外，分布容积较低(0．3～0．8L／kg)。肾脏、血液和某些灌注充分的组织中最先出现高浓度药物，但对血／脑屏障的通过率极低。用药后，米格利醇会迅速从各器官和组织中消除，用药后2d，体内残留量低于用量的0．9%。其最终消除T1／2为50～110h，若重复给药，也只会引起轻微的蓄积。在怀孕大鼠体内，［14C］标记的米格利醇可缓慢而有限地通过胎盘屏障，而对于哺乳大鼠，其乳汁中米格利醇的浓度与母体血液药物浓度相似。
【用途及用法】Ⅱ型糖尿病经饮食治疗及运动治疗后仍不能满意控制的糖尿病患者，尤适于肥胖与餐后高血糖患者。与胰岛素联合应用，以减少胰岛素用量。用磺酰脲类或双胍类药物治疗疗效不满意时，尤其是餐后血糖控制不佳时，可与磺酰脲类、双胍类药两种或三种药联合应用。
po，50mg，tid，于进餐中服用。
【不良反应】100mg以上，胃肠道不良反应增多，有腹胀、肠鸣、排气增多；少有腹痛、腹泻。
【制剂】拜恬，片剂，50mg，(德国)拜耳医药保健有限公司。
【临床评价】在拉丁美洲进行的为期1年的双盲试验中，385名非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者被随机分成4个剂量组和安慰剂组，米格利醇的4个剂量分别是50mg、100mg、150mg和200mg，tid，连续使用。用药组的HbAlc、血糖和血胰岛素水平有明显改善，疗效显着高于安慰剂组。其最常见的不良反应为胃肠道反应，100mg以上用药组的不良反应发生率较高。试验表明，米格利醇安全有效，且一般耐受性良好。
在另一项双盲、安慰剂对照研究中，将使用20mg格列本脲(glyburide)不能完全控制的42名NIDDM患者分成米格利醇(5mg，tid)组和格列本脲(10mg，bid)加胰岛素(就寝时使用)组，比较后发现米格利醇与格列本脲均可明显降低HbAlc，但不同的是前者不会引起体重增加或低血糖。
还有一项多中心、多国家、双盲、安慰剂对照试验将单纯节食未能完全控制血糖水平的119名NIDDM患者，分成米格利醇组(先50mg，后100mg，tid)和格列本脲组(3．5mg，bid)进行比较，结果显示，这两种药可分别使HbAlc水平降低0．75%和1．01%，但格列本脲组低血糖、高胰岛素血症和体重增加的发生率较高，而米格利醇组胃肠道不良反应的发生率较高。
【注意事项】从小剂量开始，视血糖情况与消化道反应情况，逐渐调整剂量。应在进餐时随第一口主食一起嚼碎后服用。单用α－葡萄糖苷酶抑制剂一般不会引起低血糖，但如与磺酰脲类或胰岛素联合应用可能引起低血糖。