奥曲肽
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第444页（3178字）
1988年在瑞士、丹麦上市。
【别名】生长激素释放抑制激素，生长抑素，易达生，生长抑素八肽，施他宁，善得定，益生达，善宁，司他宁，思他宁，索投善，Somatorelin，Somatostatin，SMS－2001－995，Octreotidum，Alfa Wasserman，Stilamin Sandostatin Etaxene Somatosan。
【药理】本药是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久。除了抑制生长激素外，还有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。其具体作用如下：①本药可抑制生长激素、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多，故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗，并可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等)引起的症状；②本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力，抑制胰高血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血流动力学影响小。因此本药已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物；③本药可抑制胆囊排空，抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌，减少胰酶分泌，减轻已激活胰酶的损害作用；对胰腺细胞膜有直接保护作用，有利于胰腺病变的恢复；可提高肝、脾、网状内皮系统的抗炎功能，减少胰腺疾病并发症的发生。因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗，可预防胰腺术后并发症的发生。同时，本药对缓解慢性胰腺炎的症状如疼痛亦有很好的疗效；④本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相近。可改善胃粘膜的血液供应，对胃肠道粘膜有保护作用，可促进粘膜修复。因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗；⑤本药可抑制胃肠蠕动，减少胃肠道分泌，增强肠道粘膜对水和钠的吸收。因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性假性肠梗阻的治疗。
本药PPB为65%，与血细胞结合的量可忽略不计。Vd为6L。皮下注射后吸收迅速且完全，给药后30min血浆浓度达峰值，其消除T1／2为100min。静脉注射后，其消除呈双相性，T1／2α为10min，T1／2β相为90min。血浆CL为160ml／min。
【用途及用法】用于门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血，应激性溃疡及消化道出血，重型胰腺炎、胰腺损伤或手术后胰瘘，缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状，突眼性甲状腺肿和肢端肥大症，胃肠道瘘管及预防胰腺手术后并发症。
成人sc用于应激性溃疡及消化道出血：0．1mg，q8h，疗程3～5d。消化道瘘：0．1～0．15mg，q8h，疗程10～14d或直至瘘管闭合，胰瘘量可减少20%～50%。急性胰腺炎：0．1mg，q6h，连用3～7d。重型胰腺炎：0．1mg，qid，疗程3～7d。消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：初始量为0．05mg，qd或bid，然后根据疗效、肿瘤分泌的激素浓度及耐受性，逐渐提高剂量至0．2mg，tid。肠瘘、短肠综合征、肠切除后腹泻：0．05mg，bid。预防胰腺术后并发症：0．1mg，tid，连用7d，首次注射应在手术前至少1h进行。突眼性甲状腺肿：0．1mg，tid。肢端肥大症：初始量为0．05～0．1mg，每8～12h皮下注射1次，然后根据生长激素血浓度、临床症状及耐受性调整剂量；多数患者的最适剂量为0．2～0．3mg／ d，最大用量不能超过1．5mg／d；疗程10～14d；1月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应停药。倾倒综合征：开始时0．05mg，bid，逐渐增至0．2mg，tid。术后急性胃扩张：0．1mg，q8h。特异性肢端肥大性心肌病：0．1～0．5mg，tid。低血糖(胰岛细胞过度增生)：0．025mg，tid，于两餐之间皮下注射，逐渐增加至2．5μg／kg，bid，iv。上消化道出血：0．25mg持续iv drip，并用雷尼替丁50mg，iv，q4h。门脉高压引起的食管静脉曲张出血：先以0．1mg，iv，接着以0．5mg，每2h，iv drip，连用24～48h。肝硬化患者发生食管－胃静脉曲张出血：0．1mg缓慢iv(不少于5min)，随后0．025～0．05g／h，iv drip，至少48h。门静脉高压症：0．05～0．25mg，iv，继以0．25mg／h持续iv drip，用药24～72h。消化道瘘：0．25mg／h，iv drip，用药3～4d。非静脉曲张性消化道大出血：iv，3mg，q12h，用药3d。预防胰、十二指肠切除术肠瘘：0．25mg／h，iv drip，持续4h，急性出血性坏死性胰腺炎：0．25mg／iv，24h维持，共5～7d，预防逆行性胰胆管造影并发症：术前10min开始至术后，用本药0．25mg／h，iv drip，维持1h。应激性溃疡：严重者iv，先以0．25mg加入5%葡萄糖液10ml，iv，接着再用0．6mg加入5%葡萄糖液100ml，缓慢iv(0．025mg／h)，维持24h，持续用药48～72h。消化道瘘：0．1～0．15mg，im，q8h。预防胰、十二指肠切除术肠瘘：0．1mg，im，q8h，用药7d。可预防术后胰腺肿胀，减轻腹痛和胰酶升高，可减少术后急性胰腺炎。蛛网膜下腔注射：癌性疼痛，通过腰蛛网膜下腔导管注入0．12～0．48mg，对癌性疼痛和术后疼痛有效，与吗啡无交叉耐受性。混合给药，胰腺外瘘，0．1mg加入生理盐水200ml，iv，待每日引流量＜500ml时，改为每次0．1mg，sc。
【不良反应】常见注射部位局部不适，表现为注射部位疼痛、红肿、针刺或烧灼感，一般可于15min后缓解。常见食欲下降、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、稀便、腹泻及脂肪泻。由于本药可抑制缩胆囊素分泌，故能抑制胆囊收缩，使胆石症的发生率增高。个别患者长期用药偶见持续高血糖、糖耐量异常(因本药可抑制胰岛素的释放，故可降低患者餐后的糖耐量)。个别患者可发生肝胆功能障碍，如无胆汁淤积的急性肝炎、血胆红素过多、伴碱性磷酸酶、γ－谷氨酰转移酶增高及肝脏氨基转移酶轻度增高。罕见类似急性肠梗阻伴进行性腹胀、严重上腹痛、腹部触痛和肌紧张。
【制剂】善宁(善得定)，注射剂，100μg／ml，5支／盒；50μg／ml，5支／盒。北京诺华制药有限公司。
【临床评价】肢端肥大症患者约50%的病例可使生长激素达到正常。恶性肿瘤患者的症状缓解率为88%。食道静脉曲张破裂出血，24h后止血有效率达到60%，优于垂体后叶素(44%)。
【注意事项】对本药过敏者、孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。肾功能异常者、胰腺功能异常者、胆石症患者、胰岛素瘤患者慎用。少数患者长期使用本药有形成胆结石的报道，为防止胆结石形成，患者在用药前和用药后，应每6～12月进行一次胆囊超声波检查。
本药与酮康唑合用产生协同作用，可降低泌尿系统的皮质醇分泌。本药可减少环孢素的吸收，延缓西咪替丁的吸收。本药可影响食物中脂肪的吸收。