莫罗单抗－CD3

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第483页（1318字）

【别名】莫罗莫那－CD₃，CD₃－单克隆抗体，鼠单克隆抗体－CD₃，Orthoclone，OKT₃。

【药理】本品为生化提纯的鼠IgG₂免疫球蛋白，能特异性与人的T细胞CD₃抗原结合，阻止信号转导从而阻止T细胞增殖及其功能，发挥免疫抑制作用。停药后1周，T细胞功能恢复正常。本品对其他造血成分或机体其他组织无损害。儿童具有更多CD₃阳性的T细胞，因此治疗时应逐渐加大剂量，才能达到满意疗效。

人体研究显示，本品可迅速清除循环中T细胞。注射几分钟，即无循环T细胞检出。体内先形成CD₃复合物，然后被肝和脾脏网状上皮细胞清除。

【用途及用法】主要用于治疗肾移植患者的急性同种异体移植物的排斥反应。也用于心、肝同种移植。

5mg／d，iv，共10～14d，同时服醋氨酚及抗组胺药，以防早期反应。本品注射前可给予甲基强地松龙1．0mg／kg，或注射后30min，给予氢化可的松100mg，以减少首剂反应。

【不良反应】①首剂反应：首剂或极少次剂应用，由于T细胞活化释放细胞因子及淋巴因子，会出现高烧(73%)、寒战(57%)、震颤(10%)、呼吸困难(21%)等症侯群，但继续用药不再发生。②肺水肿：伴明显水潴留患者有严重呼吸系统症状发生，亦有肺水肿及心动停止的报道。③CNS症状：部分应用鼠单克隆抗体－CD₃的患者有不典型的CNS症状发生，如头痛、癫痫发作、无菌性脑膜炎等，继续用药可自行消失，无需药物治疗。④过敏反应：多在治疗初期发生，给以抗组胺药及糖皮质激素可减少反应。⑤感染：常在治疗45d内发生，包括病毒、细菌及霉菌感染。

【制剂】莫罗单抗－CD₃，注射剂，5mg／5m1，5支／盒，Ortho。

【临床评价】在一随机对照的122例同种肾移植患者研究中，62例给以鼠单克隆抗体－CD₃，qd，14d合并低剂量硫唑嘌呤和类固醇激素维持，60例给以高剂量类固醇。鼠单克隆抗体－CD₃对排斥的逆转率为94%，高剂量类固醇激素组逆转率为75%。一年移植存活率分别为62%、45%(P=0．04)。二年移植存活率分别为56%、42%(P=0．06)。一和二年病人存活率用鼠单克隆抗体－CD₃治疗者为85%、75%，用高剂量类固醇激素治疗者为90%、85%，二组无明显差异。

【注意事项】对本品过敏的患者禁用。孕妇、儿童慎用。为减少首剂反应的发生，可在鼠单克隆抗体－CD₃注射前静注1mg／kg的甲基强地松龙或注射30min后静注100mg氢化可的松、口服扑热息痛或抗组胺药。为避免肺水肿的发生，注射鼠单克隆抗体－CD₃前，须进行x－胸片检查及体液状态检查，只有当体重增加幅度与用药前7d相比小于3%时方可应用。