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盐酸普萘洛尔

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第204页(1479字)

【制剂规格】:

片剂:10mg;注射剂:5mg。

【药理作用】:

系Ⅱ类抗心律失常药,为非选择性β受体阻滞剂。具有高敏、广谱的特点,能降低0相上升速率和幅度,降低自律性,减缓传导,抑制心肌收缩力,使有效不应期相对延长;尚有减少心肌耗氧,使冠状动脉血流重新分布,抑制肾素分泌作用。

【药动学】:

口服Tmax为1~1.5h,首过效应明显,生物利用度为30%,血浆蛋白结合率为93%,主要经肾脏排泄,T1/2为2~3h。透析不能清除本品。

【适应症】:

用于房性及室性期前收缩、室上性和室性心动过速、先天性Q-T延长综合征、心房颤动或扑动、法洛四联症缺氧发作及高血压危象、肥厚性心肌病等,也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状腺功能亢进症的心率过快等。

【用法、用量】:

口服:心律失常,每日0.5~4mg/kg,每6~8h1次,每日总量不超过60mg;高血压,开始剂量每日0.5~1mg/kg,每6~12h1次,每隔3~5d可调整剂量至每日2~4mg/kg,最大剂量每日8mg/kg;法洛四联症缺氧发作,维持量每次1~2mg/kg,需要时每6h1次,新生儿每次0.05~1mg/kg,每6~8h1次;甲状腺功能亢进,每日2mg/kg,每6~12h1次。静注:心律失常,每次0.01~0.05mg/kg,6~8h可重复1次,最大剂量每次不超过3mg,静注10min;法洛四联症缺氧发作,每次0.15~0.25mg/kg,必要时每15min可重复1次,或用口服维持。

【不良反应】:

常见眩晕、头昏、嗜睡、恶心、呕吐、心动过缓等;较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊(尤老年人)、精神抑郁、反应迟钝等;偶见发热和咽痛、支气管痉挛、粒细胞缺乏、皮疹、血小板减少等。

【药物相互作用】:

西咪替丁、氟卡尼、肼屈嗪、普罗帕酮、奎尼丁等可升高本品血药浓度。单胺氧化酶抑制剂、维拉帕米、丙吡胺、肼屈嗪、硝苯地平等可增强本品作用和毒性反应,不宜合用。环丙沙星、舍曲林、氟西汀、哌唑嗪、胰岛素等药可增强本品作用。本品与茶碱相互拮抗,可拮抗胰高血糖素的作用,增强胰岛素、酰脲降糖药的作用,可使非去极化肌松药如氯比筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长;与利舍平同用可能出现心动过缓及低血压。可升高华法林等的血药浓度。巴比妥类、吲哚美辛、利福平可使本品减弱。西咪替丁、肼肽嗪、氯丙嗪及维拉帕米可使本品作用增强。

【注意事项】:

失代偿充血性心力衰竭、心源性休克、传导阻滞、肺水肿、哮喘者禁用。本品血药浓度不能完全预示药理效应,应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。冠心病、甲状腺功能亢进症患者用药不可骤停。长期用本品者撤药应逐渐递减剂量,至少经过3d,一般为2周。逾量的处理:对症处理,心动过缓者给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装人工起搏器;室性期前收缩,给予利多卡因或苯妥英钠;心力衰竭者给氧、给予洋地黄苷类或利尿药;低血压时,输液并给升压药;抽搐者给予地西泮或苯妥英钠;支气管痉挛时给予异丙肾上腺素。不宜与乙醚、单胺氧化酶抑制剂及钙离子拮抗剂合用。与洋地黄苷类或拟交感胺类合用时,应密切观察。

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