依那普利

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第224页（913字）

【制剂规格】：

片剂：2．5mg，5mg，10mg，20mg；注射剂：1．25mg，2．5mg。

【药理作用】：

为含羟基的长效血管紧张素转换酶抑制剂。作用为卡托普利的3～5倍，口服后在肝脏内转化为依那普利酸，能强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ的含量，使全身血管舒张。对肾性高血压作用特别显着，能增加肾血流量，降低外周血管阻力，心脏每搏做功稍有增加，对心率影响较小。

【药动学】：

口服食物不影响吸收，生物利用度为50%～75%，血浆蛋白结合率为50%～60%。T_max为1h，肝内代谢为活性产物依那普利酸，其T_max为3～4．5h。两者主要经尿排出。依那普利的T_1／2为1～2h，依那普利酸的有效T_1／2为11h。

【适应症】：

主要用于中、重度高血压，充血性心力衰竭。

【用法、用量】：

剂量应个体化，合用利尿药应减少剂量。口服：每日0．1mg／kg，分1～2次，据疗效缓慢调整，一般2周后调整至维持量，每日0．12～0．43mg／kg。静注：每次5～10μg／kg，缓慢注射，必要时8h重复1次。

【不良反应】：

常见胸痛、心动过速、眩晕、头痛、疲乏、咳嗽、心悸。亦有低血压、腹痛、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、感觉异常、肌肉痉挛、肾功能损害等。亦可出现白细胞减少，谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高等。

【药物相互作用】：

可升高地高辛、锂制剂的血药浓度。与某些β受体阻滞剂合用可增加抗高血压作用。与保钾利尿药、钾盐和含钾药物合用可引起高钾血症。与交感神经阻滞剂和神经节阻滞药合用可加重不良反应。其余参阅卡托普利。

【注意事项】：

自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、主动脉瓣狭窄忌用。肾功能不全应减量。治疗期间宜监测血钾和肾功能。