长春地辛
书籍:儿科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第454页(801字)
【制剂规格】:
注射剂:1mg,4mg。
【药理作用】:
为长春碱的衍生物,其抗肿瘤谱较广,为周期特异性药,在组织培养中作用于癌细胞的有丝分裂中期(M期)。较低剂量的作用强度为长春新碱的3倍,为长春碱的10倍;在高剂量时作用强度与长春新碱相等,为长春碱的3倍。
【药动学】:
静注后分布于脾、肺、肝、周围神经和淋巴结的浓度高于血浆浓度数倍,与血浆蛋白不结合,在脊髓及脑中浓度不高。体内代谢为三相衰减,主要由肝、胆系统排泄。T1/2短于长春新碱,约为0.8h。
【适应症】:
用于恶性淋巴瘤、食管癌、恶性黑色素瘤、急性白血病、肾母细胞瘤、头颈部癌、软组织肉瘤等。
【用法、用量】:
静注或静滴:每次0.07~0.1mg/m2,可渐增至3mg/m2,每周1~2周1次,4~6次为1个疗程;或将药物溶于生理盐水100~200ml中连续24h以上缓慢滴入。
【不良反应】:
毒性介于长春碱与长春新碱之间。可有骨髓抑制,主要有白细胞减少,但严重者不多见,对血小板影响不明显。神经毒性有感觉异常、深腱反射消失或降低等。可见肌肉疼痛和肌无力。常有恶心、呕吐、腹部痉挛、便秘等胃肠道反应。亦可有脱发、贫血、发热、静脉炎等。
【药物相互作用】:
近期用过长春新碱或鬼臼毒素类药物可增加神经系统毒性。
【注意事项】:
神经毒性与剂量有关,停药后可恢复。白细胞和血小板减少者慎用。密切随访血象及肝、肾功能。注射时应谨防药液外漏。配制后在冷藏下保存24h。