哌替啶

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第102页（1829字）

【别名】：度冷丁、唛啶、地美露

作用

(1)本药为阿片受体激动药，是人工合成的苯基哌啶衍生物，作用于μ受体。作用与吗啡相似，对各种疼痛都有效，尤其对内脏痛效果更为显着，镇痛效价约为吗啡的1／10－1／8，静注后作用持续约30－60min。但其残存的镇痛作用时间为2－4h。

(2)镇静、镇咳作用较吗啡稍弱，能增强巴比妥类的催眠作用。对呼吸也有明显抑制，主要表现为潮气量减少，其程度与剂量相关。

(3)有奎尼丁样作用，降低心肌的应激性，对心肌有直接抑制作用，尤其在硬膜外阻滞、巴比妥类麻醉等情况下更为明显。

(4)也有阿托品样作用，使HR增快，引起瞳孔散大，抑制涎液分泌等。

(5)引起呕吐、抑制胃肠蠕动，增加胆道内压力等与吗啡相似。

(6)本药胃肠吸收生物利用度仅为肌注的一半，吸收后60%与血浆蛋白结合，其余分布至各脏器和肌肉组织，可通过胎盘，主要在肝脏代谢，生物转化，经肾排泄，仅有5%以原型经尿排出。清除率为10．4－15．1ml·kg^－1·min^－1，消除半衰期为193min。

用途

(1)镇痛：用于诊断明确、严重创伤或术后伤口剧痛等的镇痛。

(2)麻醉前用药：常用于长时间的重大手术，减少全麻用药，加强镇痛、镇静、抑制分泌效果，使全麻诱导、维持和苏醒达到平顺。

(3)麻醉辅助用药：作为局部浸润神经阻滞、硬膜外或蛛网膜下腔阻滞的辅助用药，以加强镇痛效果，减少内脏牵拉反应。

(4)心原性哮喘：可使肺水肿减轻，改善呼吸。

(5)静脉复合麻醉：由于具有负性变力性作用，不宜应用大剂量作为全麻药的主要用药，但常用于辅助普鲁卡因静脉复合麻醉。

(6)人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪等合用。

(7)镇内脏绞痛：常用于胆绞痛、肾绞痛及心绞痛等。

用法和用量

(1)口服：每次50－100mg，200－400mg·d^－1，极量每次150mg，600mg·d^－1。

(2)皮下或肌注：1－2mg·kg^－1，或每次25－100mg，100－400mg·d^－1，极量每次150mg，600mg·d^－1，两次用药间隔不宜少于4h。

(3)静注：0．5－1mg·kg^－1加入5%葡萄糖溶液配成1%－5%哌替啶溶液。

剂型与规格

(1)片剂：25mg，50mg。

(2)注射剂：50mg(1ml)，100mg(2ml)，安瓿。

注意事项

(1)成瘾性虽比吗啡轻，但连续应用亦能成瘾。

(2)治疗剂量的哌替啶，有时可引起轻度不良反应，包括眩晕、出汗、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

(3)婴幼儿慎用，＜1岁小儿一般不应静注本药。

(4)不宜与异丙嗪多次合用，否则可导致呼吸抑制，引起休克等不良反应。与单胺氧化酶抑制剂合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。

(5)其他注意事项及禁忌同吗啡。