托卡朋

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第213页（790字）

【制剂规格】 片剂：100mg，200mg。

【药理作用】 本品是可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，对中枢及外周均有作用。在外周它能阻断左旋多巴转化成3-O-甲基多巴，使更多的左旋多巴能透过血—脑屏障，进入中枢而改善多巴胺的“耗竭”。在中枢神经系统本品可抑制尾状核和壳核中的多巴胺降解，但其临床意义有待进一步证实。

【适应证】 本品与左旋多巴及多巴脱羧酶抑制剂联用治疗两药单用无效的帕金森病。对分别服用该两药后出现剂末现象的患者尤为适用。

【用法、用量】 口服。成人初始剂量：每次100mg，每天3次。根据需要可增加至最大量，每次200mg，每天3次。服用量超过600mg左旋多巴或存在中至重度运动障碍的患者，需要减少左旋多巴的用量(通常减少30%的量)。

【药物相互作用】 本品可与下列药物产生相互作用：非选择性单胺氧化酶抑制剂、甲基多巴、苄丝肼、多巴酚丁胺、阿扑吗啡、肾上腺素、异丙肾上腺素、华法林及影响儿茶酚胺水平的各种药物。

【不良反应】 主要不良反应是由于增加了左旋多巴的生物利用度而产生的，可通过减少左旋多巴的用量来控制下列症状：恶心、睡眠障碍、厌食、腹泻、尿液变色、肝酶升高，以及在减量或停药时出现精神抑制的现象。

【注意事项】 ①儿童不宜使用本品；②严重肾功能损害者、孕妇慎用，哺乳期妇女禁用本品；③对于中至重度肝功能损害者，用药的起始6个月内每月监测一次肝酶，如果谷丙转氨酶值超过正常值的5倍或出现黄疸则停药。