依巴康唑硝酸酯

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第68页（1152字）

【化学名称】(±)-1-(2，4-dichloro-10，11-dihydro-5H-dibenzo［a，d］cyclohepten-5-yl)1H-imidazolenitrate

【化学结构】

【药理作用】本品是咪唑类衍生物，局部抗真菌药。能有效拮抗绝大多数类型的真菌感染如酵母菌、念珠菌、皮肤真菌，而且局部耐受性好。其MIC值为0．078～1．2μg/mL。它抗酵母菌的活性与联苯苄唑同等，但拮抗须发癣菌的疗效优于联苯苄唑。依巴康唑与克霉唑拮抗糠秕马拉色霉菌和酵母菌的作用相等。其抗真菌活性象克霉唑一样，能抑制白色念珠菌细胞膜原生质中的不同成分，尤其是磷脂部分的合成。

依巴康唑还有一些直接抗炎作用。它抑制巴豆油引起大鼠足趾水肿的ED50值为65 mg/mL。

体内活性：依巴康唑在几种皮肤真菌病和念珠菌病的实验动物模型上已显示其疗效。在豚鼠的实验性皮肤真菌病模型中，依巴康唑较联苯苄唑更有效，依巴康唑与克霉唑对豚鼠念珠菌病疗效相同，依巴康唑与酮康唑对豚鼠糠秕马拉色霉菌引起的糠疹具有相同的疗效。

毒性：依巴康唑是一种相当安全的药物。对大鼠、狗反复使用28d，且用量高达治疗量的50倍，也未曾出现局部及全身的毒性作用。

【适应证】皮肤真菌感染。

【剂量与用法】本品1% 或2% 乳剂局部外用。1次/d或2次/d。

【临床评价】临床Ⅱ期试验观察依巴康唑治疗60例患体癣、股癣病人的疗效和耐受性。局部治疗用其1% 和2% 乳剂，1次/d或2次/d，共6周，治愈率为73% ～93% ，且有很好的局部耐受性。有2名接受2% 依巴康唑乳剂1次/d的病人因不良反应而撤出试验，但其他接受1% 乳剂治疗，或2% 乳剂2次/d的病人未观察到不良反应。治疗后的治愈率为60．5%(接受2% 乳剂1次/d者)～100%(接受1% 乳剂2次/d者)。

【不良反应】一般不良反应轻微，主要是局部刺激症状。

【制剂规格】乳剂：含本品1% 或2% 。

【生产厂家】西班牙Wassermann公司。