三环、四环类抗抑郁药

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神疾病现代药物治疗手册》第172页（13440字）

丙咪嗪

【药品通用名】丙咪嗪。

【别名或商品名】米帕明，Tofranil，Berkomine，Imipranil。

【药品英文名】Imipramine。

【化学分子式】C₁₉H₂₄N₂。

【性状】本品盐酸盐为白色结晶粉末。无臭或几乎无臭，尝之有炽灼感，随后有麻木感，遇光渐变暗。易溶于水、乙醇、氯仿，难溶于乙醚。

【药理作用】本品为三环类抗抑郁药。有较强的抗抑郁作用，兴奋作用不明显，镇静作用微弱。对内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效。但本品起效慢(多在1周后才出现效果)，故不宜用于应急治疗。本品对正常人并不会产生抗抑郁作用，而出现心境振奋现象。有研究认为，三环类抗抑郁剂的作用机制是抑制突触间隙单胺递质的再摄取过程，以增加突触间隙单胺递质的浓度。此与抑郁症的“胺假说”相符。近来研究表明，本品可以降低突触前α2－肾上腺素受体的敏感性，此可能与抗抑郁治疗机制有关，但尚无定论。

【药代动力学】口服吸收迅速，服药后2～8h血药浓度达高峰，90%与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多。在脑中以基底节中最多。经肝脏代谢，代谢产物去甲丙咪嗪有药理活性，治疗血浓度为150～225μg／L，t_1／2为19～24h，70%由尿排出，22%由粪便排出。

【适应证】用于治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症，但出现疗效慢(多在1周后才见效)。对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差。此外，对慢性疼痛、恐怖症及小儿遗尿症，儿童多动症也有效。

【用法与用量】口服，成人每次12．5～25mg，3次／日，老人及体弱者一日量自12．5mg开始，逐渐增加剂量。极量：200～300mg／d。用于小儿遗尿症：5岁以上，每次12．5～25mg，1次／晚。

【不良反应】有阿托品样作用。较常见不良反应口干、心动过速、出汗、视物模糊、眩晕，有时出现便秘、失眠、精神错乱、胃肠道反应、震颤、心肌损害、直立性低血压，偶有白细胞减少。

【注意事项】服药期间禁用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼病人慎用。癫癎病人忌用。孕妇在初期服用，可引起新生儿畸形，故忌用。用量较大或服用时间较长者，宜作白细胞计数及肝功能测定。

【药物相互作用】本品与抗精神分裂症药苯海索等合用时，抗胆碱作用增强。本品能增强拟交感胺的升压效果，对抗胍乙啶和可乐定的降压效果。

【中毒临床表现】

(1)超剂量服用可致昏迷、痉挛、血压下降、呼吸、瞳孔散大、心律和传导失常。

(2)循环系统可见心律紊乱、窦性心动过速、心肌缺血、多灶性期外收缩及不同程度的房室或室内传导阻滞。临终前出现室性纤颤。

(3)服药中毒后可迟至72h才发生死亡。

【中毒抢救】

(1)洗胃、催吐、并服泻药以排除毒物。

(2)出现呼吸衰竭时，进行辅助呼吸。

(3)输液以维持血压。忌用血管收缩药。

(4)用地西泮或巴比妥盐控制痉挛，亦可用琥珀酰胆碱。

(5)控制窦性心动过速和心律失常用吡啶斯的明1mg静脉注射，每10min重复一次；或毒扁豆碱0．03mg／kg，用2min以上时间注入静脉，必要时5～10min重复1次，直至见效。不宜用于低血压。

(6)在心电图监护下，静脉注射0．5mg普萘洛尔(缓慢注射)可见效。

(7)必要时，可用透析法以排除过量药物。

【制剂与规格】片剂：12．5mg，25mg。

阿米替林

【药品通用名】盐酸阿米替林。

【别名或商品名】阿米替林，氨三环庚素，依拉维，Amitid，Amitril，Elavil，Endep。

【药品英文名】Amitriptyline Hydrochloride。

【化学分子式】C₂₀H₂₃N。

【性状】本品盐酸盐为白色或类白色粉末，无臭，味苦。易溶于水、甲醇、乙醇、氯仿。不溶于乙醚。

【药理作用】阿米替林主要阻滞5－HT再摄取，但对胆碱和多巴胺也有不同程度影响，具有较强的抗抑郁作用。本品与丙咪嗪不同之处为，尚具有较强的镇静催眠作用。

【药代动力学】口服吸收完全，8～12h血药浓度达高峰。t_1／2一般为32～40h，血浆蛋白结合率为96%。部分经肝脏代谢为具有抗抑郁作用的去甲替林。由尿及粪排出，排泄慢，24h约排出40%，72h排出60%，停药3周也可在尿中检出。

【适应证】治疗抑郁症，适用于各类抑郁症，如内因性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。治疗遗尿症，对功能性遗尿有一定疗效。近年报道，还可用于治疗消化性溃疡、肌紧张、头痛、顽固性呃逆等。

【用法与用量】

(1)抑郁症：每次口服25mg，2次／日，以后递增至150～300mg／d，维持量为50～150mg／d。

(2)遗尿症：睡前1h服10～25mg；11岁以上儿童，每次25～50mg，睡前顿服。

【不良反应】不良反应较丙咪嗪轻而少，常见有口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸，亦可引起心律失常，偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。

【注意事项】忌与MAOI合用。有严重心脏病、青光眼、前列腺增生及尿潴留者禁用。

【中毒临床表现】

(1)可引起躁狂发作，或使分裂情感性精神病病人的症状加重。对某些老年病人还可引起中毒性精神症状。

(2)超剂量可出现毒性反应：①首先出现烦躁不安，而后进入谵妄、昏迷；②可出现严重的抗胆碱能作用体征；③可引起癫癎发作，④心脏毒性作用，引起传导障碍、心律紊乱，最后可产生心力衰竭。

【中毒抢救】

(1)误服或超剂量中毒，主要是洗胃，促进药物排出。血液透析效果不肯定。

(2)如出现严重的抗胆碱能作用体征(尿潴留、肠麻痹)，可静滴毒扁豆碱1～3_mg对症治疗。

(3)本药在肝内解毒较快，因此，严重中毒所致昏迷可很快好转，但体内结合的药物可继续释出，因此好转后不可放松警惕，否则仍可导致死亡。

(4)其他：参见丙咪嗪项下。

【制剂与规格】片剂：10mg，25mg；注射剂：2ml∶25mg。

多塞平

【药品通用名】多塞平。

【别名或商品名】舒凯，多虑平，Doxal，Sinequan，Quitaxon。

【药品英文名】Doxepin Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₉H₂₁NO。

【性状】本品盐酸盐为白色结晶粉末，易溶于水、乙醇，有氨味。

【药理作用】为三环类抗抑郁剂，其抑制5－HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取的能力较弱，而抗胆碱作用及镇静作用较强。

【药代动力学】口服吸收良好，代谢迅速。治疗有效血浓度大于100μg／L，t_1／2为17h(8～24h)，其代谢产物去甲多塞平的t_1／2为33～81h，大部分24h内从尿排出。

【适应证】常用于治疗年龄较高的焦虑性神经症或抑郁性神经症。

【不良反应】偶有兴奋、不安、口干、视物模糊、便秘、失眠、共济失调、头晕、心悸。

【注意事项】青光眼、对三环类抗抑郁药过敏者及心肌梗死恢复初期的病人禁用。排尿困难、肝功能不全、严重心血管疾病、癫癎病人、孕妇及12岁以下儿童慎用。

【用法与用量】口服，成人常用量：开始1次25mg，3次／日，然后逐渐增至150～300mg／d。

【药物相互作用】本品与MAOI并用，可产生严重的不良反应，如出现血压升高、惊厥、昏迷、高热等。用MAOI者，至少停药2周后方可使用本药。

【中毒表现与解救】中度药物中毒可引起昏睡、视物模糊、口干等。重度药物中毒则可出现呼吸抑制、低血压、昏迷、痉挛、心律失常及心动过速等。

中度药物中毒可采取一般支持疗法。重度药物中毒但病人清醒时可采取洗胃、活性炭吸附等减少吸收。如出现心血管或中枢神经系统症状，可缓慢静脉注射或肌内注射水杨酸毒扁豆碱1～3mg。出现痉挛可使用常规抗痉挛药物，如巴比妥类，但要注意其呼吸抑制作用。血压下降则可考虑给予升压药。

【制剂与规格】片剂：25mg，50mg，100mg；注射剂：1ml∶25mg。

盐酸氯米帕明

【药品通用名】盐酸氯米帕明。

【别名或商品名】盐酸氯丙咪嗪，安拿芬尼，Anafranil，Maronil。

【药品英文名】Clomipramine Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₉H₂₃ClN₂。

【性状】本品为白色或微黄色结晶粉末，无臭，味苦，有麻舌感，对光不稳定。极易溶于冰乙酸、氯仿，易溶于水、甲醇、乙醇，微溶于丙酮，不溶于乙醚和己烷及苯。

【药理作用】本品为三环类抗抑郁药，有快速的抗抑郁作用，对抑郁性综合征有多方面的作用，同时对精神运动性抑制、精神性忧郁、烦躁不安等症状也有作用。药效通常在治疗开始后的第一周内出现。本品的治疗活性是以抑制神经元摄取NA和5－HT的能力为基础，与其他三环类抗抑郁药相比，本品对5－HT再摄取的抑制更为有力。

【药代动力学】口服吸收良好，1～2周可达稳定血浓度，单剂量口服50mg，血药浓度峰值为56～154μg／L；150mg／d，多剂量服用时，其稳态血药浓度为94～339μg／L。脑脊液浓度相当血浓的2%。经肝代谢，代谢产物去甲氯米帕明浓度比原药浓度高2倍。本品的血浆蛋白结合率为96%～97%，t_1／2为21～31h。约70%自尿排出，30%自粪便排出。

【适应证】各种病因和症状引起的抑郁症状，包括内源性、反应性抑郁症和抑郁性神经症等，以及与精神分裂症和人格失调有关的抑郁症状，老年性和慢性疾病引起的抑郁综合征。治疗剂量与给药方式，视病情而定。

【用法与用量】

(1)抗抑郁：口服最初用量为25mg，2～3次／日，或1次／日的缓释片75mg(晚上服用较好)；治疗1周内，可逐步提高用量达100～150mg／d。病情严重者可继续增量，最高可达225～300mg／d，病情稳定后可调节至维持量，即50～100mg／d或75mg／d缓释片。肌内注射可由1～2支／日(25毫克／支)，逐步适情增至4～6支／日。静脉给药可以2～3支(25毫克／支)与250～500ml等渗盐水或葡萄糖液稀释并完全混合，静滴1次／日，每次1．5～3h滴完。

(2)强迫观念和强迫行为综合征、恐怖症：用量及给药方式同抗抑郁治疗。

(3)伴有发作性睡症的猝倒25～75mg／d，可与哌甲酯合用。

(4)慢性疼痛性综合征：剂量因人而异，一般为10～150mg／d不等，同时考虑减少止痛药剂量的可能性。

(5)排除器质性原因的夜间遗尿：老年人初始剂量10mg／d，逐步增量，一般应在10d后达到30～50mg／d。儿童治疗中，初始10mg／d，10d以后对5～7岁儿童可达20mg，8～14岁达20～50mg，14岁以上者可达50mg或更高剂量。

【不良反应】服药初期可产生抗胆碱能不良反应，如出汗、口干、轻微震颤、头晕、视物模糊、排尿困难和体位性低血压，这些症状可自行消失，或随着剂量减少而消失。偶可出现皮肤变态反应，需停药更换其他药物。高剂量时，偶尔会引起心脏传导阻滞、心律不齐、失眠、暂时性精神错乱、焦虑不安等。极少数出现肝功能失调、高热、惊厥。

【药物相互作用】本品不可与MAOI合用。可与催眠药和抗焦虑药合用，与去甲肾上腺素和肾上腺素合用，可增强它们对心血管的作用。本品能抵消肾上腺素能神经阻滞剂(如胍乙啶)的抗高血压作用。本品还可加强中枢神经抑制剂和抗胆碱药物的活性。

【药物中毒与解救】本品过量的中枢系统表现有昏睡、共济失调、肌肉强直等；心血管系统表现有心律失常、心动过速、充血性心力衰竭心跳骤停；呼吸方面表现为呼吸抑制、紫癜、低血压；尚有散瞳、少尿、无尿等症状。治疗主要在中毒早期可洗胃、活性炭吸附、减少吸收，并采用相应的对症治疗。

【注意事项】禁用于对苯二氮类和三环类抗抑郁剂过敏的病人。对有心衰、循环无力、急性心肌梗死、心功能紊乱、低惊厥、由尿道受阻引起的排尿失调及青光眼等病症的病人，使用三环类抗抑郁剂需格外小心。治疗前先测病人的血压，对于血压偏低者，应减少剂量或给予循环系统兴奋剂来控制。服药期间应定期复查白细胞计数，尤其是在病人发热、流感传染或喉痛的时候。由于本品可产生不良反应，所以妊娠期妇女不宜使用。本品的活性成分可进入乳汁，所以使用本品的母亲不宜哺乳。

【制剂与规格】片剂：10mg，25mg，50mg，100mg；胶囊剂：10mg，25mg，50mg，75mg；缓释剂：75mg；注射剂：2ml∶25mg。

盐酸地美替林

【药品通用名】盐酸地美替林。

【别名或商品名】Deparon。

【药品英文名】Demexiptiline Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₈H₁₈N₂O。

【性状】本品盐酸盐的熔点为230℃(232～233℃)。

【药理作用】本品属三环类抗抑郁药，主要抑制突触前膜受体对NA的再摄取，对5－HT和多巴胺(DA)的再摄取也有较弱的抑制作用。药理试验表明，本品治疗范围类似于大部分三环类抗抑郁药，并具有中等的抗胆碱能作用。临床试验表明，本品最主要的特点是起效快(约8d)，且无镇静作用。

【药代动力学】该药约在8h内被消化道吸收。一次给药后，t_1／2约为35h。每天早晚各给药一次，可使血药浓度稳定于十分平稳的坪值。总的来看，大多数病人在第一周治疗后可达到稳态或接近稳态。

本品的组织亲和性很强，血药浓度通常比其他同类产品要高在75mg／d的剂量时，平均血药浓度为375μg／L，最高达1100μg／L，最低达100μg／L。仅发现一个脱甲基的代谢物，它在血浆中的浓度总是低于地美替林的浓度。该脱甲基代谢物的动力学与地美替林相似，说明本品没有蓄积危险。停药后，根据平均的t_1／2，本品在体内全部清除的时间约为10d，肾脏较少参与本品的排泄(只排泄摄取量的4．5%)。

【适应证】忧虑型抑郁症(双相及单相的躁狂抑郁型精神病等)、神经性抑郁症、反应性抑郁症、非典型性抑郁症。

【用法与用量】口服，50～75mg／d，1次或分3次服用。剂量可增加，特别对非典型性抑郁，最高剂量可增至150mg／d，亦无严重不良反应。

【不良反应】中枢神经系统方面有震颤、发音困难、失眠，在治疗初期出现惊厥发作。与外周作用有关的有口干、心动过速、出汗、面部潮红、便秘、排尿困难、尿潴留、直立性低血压、调节紊乱。与所治疗的疾病有关的情况，有精神病病人精神运动的抑制被解除后出现的自杀危险，心情转变太快、出现妄想等现象。

通常本品不存在耐受性问题，有的病人没有任何不良反应，有的病人不良反应极轻或属轻度。然而，大剂量服用本品如出现较严重的不良反应，应当停药。对全身麻醉的病例，本品可引起传导障碍。必须在心血管监护下进行麻醉。

【注意事项】禁用于闭角型青光眼，尿道、前列腺疾病引起的尿潴留，心脏传导阻滞，以及怀孕头3个月的孕妇和哺乳期妇女。

慎用于前列腺增生、低血压及有心脏病史的病人，癫癎病人或有癫癎史的病人。

治疗初期，必须予以心理及躯体的全面护理。对有自杀念头的病人更应注意监护。本品可能减弱人的智力和体力，从事危险性工作的人，如仪表操作工、机动车辆驾驶员应慎用。

【药物相互作用】本品可与催眠药、抗焦虑药并用。几项观察认为，锂与本品并用并无明显的相互作用。

本品不能与MAOI并用。停用MAOI后两周方能使用本品。不能喝含乙醇的饮料。

三环类抗抑郁药能阻断某些抗高血压药物如胍乙啶或其他有类似作用的化合物的作用。它还能增强乙醇、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。

抗抑郁药能增强儿茶酚胺对心血管的作用，所以在使用含肾上腺素和去甲肾上腺素的药物时要小心。

由于三环类抗抑郁药可增强食欲抑制药(苯丙胺类)的作用，故不能与之并用。

【制剂与规格】片剂：25mg。

【生产厂家】法国S．N．E．Aron药厂。

富马酸美他帕明

【药品通用名】富马酸美他帕明。

【别名或商品名】丙吡西平，Timaxel。

【药品英文名】Metapramine Fumarate。

【化学分子式】C₁₆H₁₈N₂。

【性状】本品盐酸盐，熔点为238～240℃。

【药理作用】本品的化学结构近似于丙咪嗪、三环类抗抑郁药，有明显的抗抑郁作用，但没有中枢或外周的抗胆碱能作用。本品具有代谢快而强、排泄快的特点，所以原药在血液中浓度较低，t_1／2约为7h。本品对单胺氧化酶亦无抑制作用。对肾上腺素能系统，能促进NA的合成与释放，但不改变5－HT和DA的代谢。

【药代动力学】口服易吸收，由于该药具有代谢快和排泄快的特点，所以原药在血液中的浓度较低，t_1／2为7h左右。

【适应证】适用于焦虑、抑郁状态。

【用法与用量】本品用于成年人，3次／天，每次50mg。

【不良反应】服用本品有时可出现兴奋、失眠或嗜睡、头痛、眩晕、恶心和上腹疼痛，停止使用时即可消失。

【注意事项】禁用于哺乳期及妊娠期(因为是新化合物，虽然动物试验中没有发现致畸作用)。本品的心脏耐受性虽然良好，但有心脏病史以及有心血管疾病的老年人应慎用。对有癫癎和癫癎史的病人，要加强监护(临床监护可能时用仪器)，因为本品作用降低癫癎阈。服药后可引起嗜眠，故汽车司机、机械操作者要特别注意。在治疗时，不要喝含乙醇饮料。本品的抗胆碱能活性很弱或者没有，所有患前列腺、尿道疾病而有尿潴留的病人、闭角型青光眼病人也能使用。

【药物相互作用】本品不能与MAOI伍用。抗抑郁药可阻断某些抗高血压药物如胍乙啶和其他类似化合物的作用。本品还能加强乙醇、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。应慎用含肾上腺素和NA的药物(如支气管扩张剂、局部麻醉溶液等)，因并用抗抑郁药对心血管儿茶酚胺类可能有协同作用，全身麻醉时，可能出现一些不良反应，特别会引起心脏传导障碍。

【制剂与规格】片剂：50mg。

马普替林

【药品通用名】马普替林。

【别名或商品名】麦普替林，路滴美，Ludiomil。

【药品英文名】Maprotiline Hydrochloride。

【化学分子式】C₂₀H₂₃N。

【性状】常用其盐酸盐，为白色或类白结晶性粉末；无臭，味苦。在甲醇或氯仿中易溶，在水中微溶，在正庚烷中不溶。

【药理作用】本品为四环类抗忧郁药，其药理作用及临床应用与三环类相似，为一类广谱抗抑郁药。

(1)抗抑郁作用：临床试用证实，本药抗抑郁效果与丙咪嗪、阿米替林相似，但奏效快、不良反应少。病人用药后，精神症状、对环境的适应能力及自制力均有改善。

(2)安定作用：动物实验表明，给猴口服5～10mg／kg后，表现驯服、攻击行为减少。正常人口服50mg后，安静，有怠倦感，脑电图显示α波呈轻度改变，睡眠明显改善，夜间觉醒减少。由于本药兼有这两种作用，故既适用于迟钝型抑郁症，也适用于激越型抑郁症。

(3)抗组胺及抗胆碱作用。

【药代动力学】口服后吸收缓慢但完全。蛋白结合率达88%。服药后12h血药浓度达峰值，临床起效时间一般为2～3周，少数可在7d内起效。t_1／2为27～58h(平均43h)，活性代谢物的t_1／2为60～90h。在肝脏中代谢，主要代谢产物为N－去甲基、脱氨基及去羟基衍生物，约65%与葡萄糖醛酸结合由尿中排出，30%自粪排出，原形药物从尿中排出的占用量2%。

【适应证】主要用于治疗各型(内因性、反应性及更年期)抑郁症。亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症(如产后抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、精神分裂症伴有抑郁)的病人。此外，还可用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。

【用法与用量】口服，100～250mg／d，分2～3次服用。门诊病人开始75mg／d，分2～3次服，以后渐增至150～225mg／d。住院病人开始服100～150mg／d，以后可渐增至225～300mg／d，分2～3次服。60岁以上的老年病人开始75mg／d，酌增至150mg／d。一般用药后2～7d生效，少数人2～3周才生效。长期用药维持量为75～150mg／d。

【不良反应】本药的不良反应与三环类相似，但少而轻。不良反应中以胆碱能阻断症状最为常见，如口干、便秘、视物模糊等，尚可见嗜睡。

【注意事项】

(1)偶可诱发躁狂症、癫癎大发作，用于双相抑郁症时，应注意可能诱发躁狂症出现。癫癎病人禁用。

(2)青光眼、前列腺增大及心、肝、肾功能严重不全者慎用。

【药物相互作用】

(1)与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用，合用时宜调整两者的剂量。

(2)已使用MAOI包括呋喃唑酮、丙卡巴肼、司来吉米，应停药14d后才能使用本品。

(3)西咪替丁可增加马普替林的血药浓度，在西咪替丁治疗时，应调整马普替林用量。

(4)与可乐定、胍乙啶、胍那决尔(guanadrel)合用，可降低其抗高血压作用。

(5)与甲状腺激素合用，可能增加心律失常，应调整剂量。

(6)与氟西汀合用，两者血药浓度均增高，作用加强，故不宜合用。

【制剂与规格】片剂：10mg，25mg，50mg，75mg；注射剂：5ml∶25mg；滴剂：2%(50ml)。

吡吲哚

【药品通用名】吡吲哚。

【别名或商品名】坡尔吲哚，Pirazidol，Euthym，PRZ。

【药品英文名】Pirlindole。

【化学分子式】C₁₅H₁₈N₂。

【性状】熔点为171～173℃。

【药理作用】本品为四环吲哚衍生物。能抑制MAO－A，兼有抑制NE再摄取作用。胃肠吸收良好。无抗胆碱能作用。

【适应证】用于治疗内因性抑郁。

【用法与用量】口服给药，治疗量为225～300mg／d，维持量为75～150mg／d。病情稳定后，宜维持治疗3～4个月。

【不良反应】可见锥体外系症状、低血压、失眠及流涎等，对心血管的影响不严重。

【制剂与规格】片剂：25mg。

米那普林

【药品通用名】米那普林。

【别名或商品名】苯哒吗啉，康多尔，Cantor，Isopulsan。

【药品英文名】Minaprine。

【性状】细米色结晶(从异丙醇中提取)；可溶于热乙醇及氯仿，微溶于冷乙醇，不溶于水。熔点为为122℃。

【药理作用】本品为四环类新型广谱抗抑郁药，通过增加脑组织内，特别是纹状体、海马和脑干中乙酰胆碱的含量，间接作用于多巴胺受体，并增加下丘脑内5－HT的含量而发挥抗抑郁和安定作用。

【药代动力学】本品口服吸收迅速，广泛分布于全身各组织中，尤以肺、肾上腺、甲状腺为高，脑、脊髓和神经组织次之。单剂量口服后血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆药物浓度峰值为0．15～0．5mg／L。本品主要在肝脏代谢，血浆t_1／2为2．5h。大部分经肾脏排泄，服药后6h内，约有用药量的50%随尿液中排出，少量经胆汁排泄。

【适应证】用于各种原因引起的抑郁综合征。

【用法与用量】口服，每次50mg，3次／日，视病情可适当增加，但不得超过300mg／d。某些病人需用间歇疗法，每3个月中治疗1个月。

【不良反应】治疗初期偶见失眠、神经紧张、易激动、口干、便秘、视物模糊、食欲不振等。罕见恶心、头痛、胃痛、诱发躁狂症等。治疗过程中可逐渐减轻直至消失。

【注意事项】抑郁症的躁狂期应停用。发生变态反应立即停药。哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。静脉滴注前应测血压，因本品可能引起血压下降，如有发生，应减量或给予循环系统兴奋剂。

【药物相互作用】本品可降低对乙醇的耐受性。本品不可与MAOI合用，需在停用14d后方可改服本品。本品可与催眠药和抗焦虑药合用。本品能削弱或消除肾上腺素能神经阻断剂(如胍乙啶)的降压作用，不可合用。本品与肾上腺素、NA合用时，可增加它们对心血管的效应。

【制剂与规格】片剂：50mg。

【主要生产厂家】法国科林米迪公司生产。