亚胺培钠/西司他丁钠
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第7页(1381字)
1985年德国首次上市。
【别名】泰宁,亚胺培南/西司他丁,伊米配能/西司他丁钠,亚氨硫霉素/西司他丁,Tienam,Zienam。
【药理】为亚胺培钠与西司他丁钠按1∶1组成的混合制剂。亚胺培钠通过强有力地抑制细菌细胞壁合成产生杀菌作用,西司他丁抑制亚胺培钠在肾脏的代谢并降低其毒性。本品对β-内酰胺酶稳定,且对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有抑制作用。抗菌谱极广,特别对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌的抗菌活性比头孢唑肟、头孢哌酮等第三代头孢烯类抗生素强得多。
本品PPB为20%,T1/2约50min。组织分布广,Vd为16.3~29.5L,广泛分布于痰液、前列腺液、肾、胆囊、胆汁、腹腔内。CL为0.18~0.22L/kg,尿排泄率为70%。
【用途及用法】用于敏感菌引起的败血症、感染性心内膜炎、关节炎、肺炎、肾盂肾炎、胆囊炎、腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、角膜溃疡等。
0.5~1g/d,ivdrip,分2~3次给药,小儿30~80mg/(kg·d),分3~4次给药。重症或难治性感染,2g/d,小儿100mg/(kg·d)。ivdrip,滴注时间不少于30min。
【不良反应】局部反应:静脉炎、血栓性静脉炎发生率为3.1%,注射部位疼痛发生率为0.7%,红斑或硬结发生率为0.4%;胃肠道反应:恶心发生率为2%,呕吐发生率为1.5%,腹泻发生率为1.8%;过敏反应:皮疹发生率为0.9%,荨麻疹发生率为0.2%,瘙痒发生率为0.3%;血液系统反应:血小板增多发生率为0.3%,嗜伊红细胞增多发生率为1.1%;中枢神经系统反应:头晕发生率为0.3%,嗜睡发生率为0.2%,癫痫发作发生率0.4%。心血管系统反应:心悸、心动过速;肾脏反应:少尿,无尿、多尿等。对本品过敏者禁用。妊娠期及哺乳期慎用。
【制剂】泰宁(Tienam),静脉注射剂,250mg,500mg;泰宁,肌内注射剂,500mg;泰能(Tienam),粉针剂,500mg,250mg,杭州默沙东制药。
【临床评价】治疗2313例败血症的有效率60.6%,感染性心内膜炎有效率66.7%,骨髓炎有效率77.4%,关节炎有效率84.2%,创伤继发感染有效率83.3%,支气管炎有效率73.6%,肺炎有效率83.2%,宫内感染有效率92.3%,尿路感染有效率94.1%,膀胱炎有效率79.0%,胆囊炎有效率100%,前庭大腺炎有效率100%,角膜溃疡有效率100%,子宫内感染有效率89.2%。
【注意事项】过敏体质者慎用。本品不可与含乳酸钠的输液或其他碱性药液配伍。本品应在使用前溶解,生理盐水配制只能在室温存放10h,葡萄糖配制只能存放4h。妊娠及哺乳期妇女用药尚不明确。