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达地米星

出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第28页(970字)

1988年1月美国上市。

【药理】本品属假二糖氨基糖苷类,在结构上具有亚胺基,抗菌活性强,尤其对金黄色葡萄球菌的作用加强,对大多数钝化酶稳定。本品在对耐药菌的抗菌活性和减低耳、肾毒性两方面均有较大突破,开创了氨基糖苷类研究的新领域。其特点为抗菌谱更广,除对肠杆菌科、铜绿假单胞菌有很高抗菌活性外,对变形杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、克雷白杆菌以及金黄色葡萄球菌、肺炎球菌也有良好的抗菌活性。

本品吸收快,血浆药物浓度高。单剂量50mg或100mg,肌内注射,20~30min血浆药物浓度达峰值,约14μg/ml,2h降为5μg/ml。体内分布良好,在肝、肾、痰液、阑尾组织、腹水、生殖器官、水、扁桃体、胆汁中浓度较高,乳汁中浓度较低。T1/2为1.8~3.4h。主要由尿液排泄,8h内尿中原形药物为给药剂量的60%~70%。

【用途与用法】用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。

im,25~50mg,bid,溶于注射用水或等渗氯化钠注射液后使用。

【不良反应】本品的耳(前庭)毒性和肾毒性较小。偶致过敏,如皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热、AST、ALT过性升高等。少见消化道症状,如恶心、呕吐、腹泻、口炎等。

【制剂】达地米星,注射剂,200mg(加有适量碳酸氢钠以调节pH值),400mg,日本旭化成制药。

【注意事项】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用,早产儿和新生儿慎用,孕妇及哺乳期妇女慎用。

与哌拉西林、美洛西林、头孢他啶等抗生素联合应用,可增强对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等的抗菌作用,有协同作用。与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强,应避免与呋塞米、利尿酸等强利尿药联合应用。不宜与肌肉松弛药联合应用,以免加强神经肌肉阻滞,甚至引起呼吸骤停。

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