培氟沙星
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第43页（1263字）
1985年法国首次上市。
【别名】氟哌喹酸，培氟哌酸，哌氟沙星，培福新，威力克，维宁佳，甲氟哌酸，培洛克，泛菌克，达福明，倍泰，丽科服，倍福，透星，甲培新，倍宁，典沙，万辅，Peflacine，Pelox，Abaktal。
【药理】抗菌谱及抗菌机制与诺氟沙星相似。对金黄色葡萄球菌作用为诺氟沙星的2～4倍。链球菌属、厌氧菌对本品不敏感或耐药。体外抗菌活性稍差于诺氟沙星。口服吸收良好，F为80%以上，体内抗菌活性优于诺氟沙星。Tmax为1．5h，PPB为30%，Vd为1．7L／kg，T1／2为8～12h。本品易分布于组织中，特别在心肌中的浓度比血清中高1～4倍，是治疗心内膜炎的有效药物，也可进入脑脊液及骨组织中。主要在肝内转化为脱甲基物和N－氧化物，以原形及代谢物方式经肾排泄，也可由胆汁排泄。肾功能不全并不影响本品的血药浓度，但肝硬变者服药后，其T1／2延长3～5倍。
【用途与用法】治疗革兰阴性菌及金黄色葡萄球菌引起的败血症、心内膜炎、脑膜炎、骨关节炎及泌尿道、呼吸道、消化道感染。也适用于淋病和伤寒的治疗。
po，400mg，bid。首次可顿服800mg。ivdrip，400mg稀释于5%葡萄糖溶液250ml中，1h内滴完，早、晚各1次。忌与氯化钠及其他含氯离子的溶液配伍，以免沉淀。
【不良反应】临床观察1181例，不良反应率8．0%。胃肠道反应为5．6%，过敏反应为2．2%，表现为光过敏反应及皮肤的变态反应，头痛、失眠等中枢神经系统症状为0．9%，也有肌肉及关节疼痛。剂量过大(＞1600mg／d)还会引起血小板减少。
【制剂】透星，胶囊剂，200mg，6粒／盒，浙江亚峰制药厂。培福新，片剂，400mg，2片／盒；注射剂，400mg／5ml，法国罗纳普朗克－乐安公司。威力克，胶囊剂，200mg，6粒／盒，上海九福药业公司。维宁佳，片剂，200mg，10片／盒，山西太原制药厂。
【临床评价】对各类感染的有效率分别为：单纯性尿路感染96%，复杂性尿路感染73%～96%，难治性铜绿假单胞菌感染72%～75%，难治性金葡菌感染77%，对骨髓炎的治愈率为81%。另有报道，治疗心内膜炎等各类感染320例，病原菌清除率为80%。
【注意事项】抗酸剂、Al3+、Mg2+可减少本品的吸收；H2受体阻断剂能降低其清除率，使T1／2延长；与茶碱合用，可使茶碱的血药浓度升高20%，易出现茶碱的毒性，联合用药时需注意。肝功能不良者慎用，16岁以下儿童、孕期、哺乳期妇女禁用，过敏者禁用。