依达比星
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第93页（1448字）
1990年英国首次上市。
【别名】去甲氧柔红霉素，善唯达，善佳达，伊达比星，Zavedos，Idamycin，IDA。
【药理】依达比星(IDA)为一种比柔红霉素(DNR)或多柔比星(ADM)有更高脂溶性的新蒽环类抗肿瘤药，具有疗效高、心脏毒性低、可口服等优点。能与DNA赘合，抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ和产生自由基，使DNA链断裂，抑制核酸合成，使细胞增殖停留在G2期。对RNA合成以及纤维母细胞增殖的抑制作用比DNR强。
静脉注射后，依达比星的血浆消除为三相，终末T1／2为23h。主要经肝脏代谢，活性代谢物依达比醇的T1／2相当长，保持了持续的抗肿瘤活性。能透过血脑屏障。口服吸收迅速，5min即可测得血浆浓度，Tmax为2～4h，F为30%，PPB为97%。Vd为1889L／m2。初期代谢产物依达比醇与依达比星活性相似。24h尿排泄率为5%。
【用途及用法】主要用于成人非淋巴细胞性白血病(ANLL)诱导缓解的一线药物或用于复发、难治患者的诱导缓解以及成人和儿童急性淋巴细胞性白血病的二线治疗。
成人iv，12mg／(m2·d)，于10～15min内缓慢注入，连用3d。在联用阿糖胞苷时，可iv drip阿糖胞苷100mg／(m2·d)，连用5d。儿童iv，10mg／(m2·d)，连用3d，3周后重复。po，30mg／m2，连用3d；联合用药，po，15～30mg／m2，给药3d。
【不良反应】①主要为骨髓抑制和心脏毒性。白细胞减少是本品的剂量限制性毒性。在实体瘤治疗中，白细胞减少比血小板减少更常见。心脏毒性比多柔比星小。②恶心、呕吐、食管炎、腹泻、粘膜炎(尤其是口腔粘膜炎)出现于治疗后2～10d，还可见可逆性脱发，但胃肠道反应和脱发的发生率较ADM或DNR轻。③20%～30%的患者肝脏酶类和胆红素可逆性增高。另外，还有肾毒性、神经毒性。胆红素、AST及尿素氮水平在白血病后期强化治疗时，依达比星组较DNR组高。
【制剂】善唯达，注射剂，5mg，10mg，Pharmacia & Upjohn制药。
【临床评价】依达比星是治疗急性白血病的有效药物。与阿糖胞苷合用，治疗急性髓细胞性白血病，完全缓解率为24%～70%，18个月存活率为48%，明显优于柔红霉素与阿糖胞苷合用。与阿糖胞苷、依托泊苷联用，治疗急性髓细胞性白血病，完全缓解率为81%。与阿糖胞苷合用治疗急性淋巴母细胞性白血病，完全缓解率为56%～77%。
【注意事项】①存在骨髓抑制、心脏病或已接受过蒽环类药物治疗并有积蓄者以及使用过有潜在心脏毒性药物者禁用。②纵隔、心包区有过放疗者慎用。③肝功能不良者需减量使用。④接受本品治疗期间，应同时进行心脏监护，并进行定期的血液检查和肝功能测定。⑤使用本药1～2d后，尿呈红色，属正常现象。⑥静注外渗会引起严重的局部组织坏死。⑦本药与碱性液接触会降解，与肝素合用会产生沉淀，故不要与其他药物混合。