艾司洛尔
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第272页（1422字）
1987年美国首次上市。
【别名】艾斯洛尔，爱洛，Brevibloc。
【药理】本品为超短效、高选择性β－受体阻滞剂，本品无内源性拟交感作用，治疗剂量无膜稳定作用。主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而阻断β1受体，具有减缓静息和运动心率、降低血压、降低心肌耗氧的作用，在冠脉血管闭塞后本品能加快缺血心肌的恢复，减少梗死面积，其生理作用仅限于窦房结和房室结。
本品在体内可迅速被红细胞内酯酶水解为无活性的代谢物，静注后分布T1／2仅2min，消除T1／2为9min，一旦停用，血药浓度迅速下降，表观分布容积3．4L／kg，原形药物由尿排泄2%，有心脏选择性，血浆蛋白结合率55%，有效血药浓度0．4～1．2μg／ml，主要清除途径为肾脏，其肾排泄＞70%。
【用途及用法】用于手术前后或术中以及其他紧急状况下迅速控制室上性心动过速、心房颤动或扑动的频率或使之复律，也可用于控制非代偿性的窦性心动过速及治疗心肌缺血或梗死。
iv，一般先给予500μg／kg负荷量，然后给予维持量50～200μg／(kg·min)，一般30min即可达稳态血药浓度，于治疗有效后，改用其他长作用的β受体阻滞剂。可与大多数常用注射液配伍，但不可用碳酸氢钠。
也有研究围手术期使用单次静脉弹丸(bolus)推注1～1．5mg／kg可达安全有效。
【不良反应】主要不良反应为低血压，这与本品滴注速率有关，常见于剂量超过200μg／kg的患者。发生率12%～44%。其他不良反应偶见恶心、出汗、心悸、胸闷和心动过缓，多呈一过性，一般通过减浅麻醉和加快输液速度后好转。
【制剂】爱洛(盐酸艾司洛尔)，注射剂，0．2g／2ml，0．1g／10ml，5支／盒，齐鲁制药。盐酸艾司洛尔，注射剂，0．2g／2ml，0．1g／10ml，山东力诺科峰制药。
【临床评价】根据研究，以安慰剂为对照，采用随机、双盲的方法，比较诱导后分别给予单剂安慰剂、利多卡因、芬太尼和艾司洛尔对抑制气管插管所致心血管反应的效果表明，只有艾司洛尔对喉镜操作和气管插管常伴有心动过速和收缩压升高具有稳定和可靠的抑制效应。在插管前2min给予150mg艾司洛尔，可安全有效地抑制气管插管引起的心血管反应。
不同类型的室上性心律失常对艾司洛尔的治疗反应不同，窦性心动过速治疗反应最佳，总有效率高达87．5%。室上性异位心律失常病例经艾司洛尔治疗后，一般可使心室率减慢，总有效率60%～67%左右，房性心动过速对艾司洛尔的治疗反应较差。阵发性室上性心动过速对艾司洛尔的治疗反应为68．0%。
【注意事项】支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺病、窦性心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、难治性心功能不全、心源性休克、对本品过敏者禁用。