沙美特罗
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第321页（1572字）
1990年在英国首次上市。
【别名】施立稳，司多米，施立碟，沙米特罗，Serevent，Salmaterol，Seredisks。
【药理】选择性地作用于β2肾上腺素受体，扩张支气管平滑肌，控制哮喘发作。具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。还有抑制肺肥大细胞释放过敏介质作用，从而显示抗炎和控制哮喘发作作用。吸入50μg和400μg后的Cmax分别为0．1～0．2μg／L和1～2μg／L，T1／2为15min，作用持续时间为12h。在体内经羟化作用而广泛代谢，大部分于72h内消除。用放射性同位素测定，药后1168h从尿中排出23%，从粪便中排出57%。
【用途及用法】适用于哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发哮喘)的长期维持治疗，以及12岁以上儿童伴有可逆性气道阻塞的支气管痉挛的预防。仅用于吸入给药。
轻度、中度哮喘病人一般用50μg，bid。病情较重者可增加至100μg，bid。
【不良反应】最常见的是头痛，发生率为4%；偶有震颤，在是100μg时剂量出现的次数较多。由于本品的不良反应与剂量有关，所以应权衡利弊决定用药剂量，本品50μg与沙丁胺醇200μg的不良反应发生率相近。
【制剂】施立稳(Serevent)，气雾剂，25mg，60喷／支，120喷／支，葛兰素威康制药。
【临床评价】研究证明，本品50μg，每天吸入2次，对轻度、中度哮喘病人有效，对中度哮喘患者，用100μg每天吸入2次可能更好，维持时间较长，可达12h以上。实验证明，本品50μg、每天吸入2次，比沙丁胺醇200μg、每天4次，更能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。
成人支气管哮喘患者应用本品气雾剂，每次50μg，每日2次(晨、寝前)，最长用药时间71周。结果，与用药前相比，呈明显改善倾向。给药后第四周明显改善为15．0%，中等改善以上为50%，轻度改善以上为72．5%，长期用药改善率提高，分别为15．0%、68．2%、88．6%。18例支气管哮喘患者每次给气雾剂25μg和吸入用散剂25μg，结果，两者FEV10、PEFR、MMEF、V50、V25于给药后25min开始改善，其作用持续8h。吸入后4h各项肺功能检查结果比较，两者同等。总改善度和中等改善以上两者均81．8%，效果完全同等。
对夜间发作的哮喘病人，用本品50μg和100μg每天吸入2次，可明显改善整夜的呼气流率，增加夜间哮喘病人安睡的百分率，这些指标均优于安慰剂。多数研究显示本品提高了受试者的睡眠质量。
【注意事项】对沙美特罗及其制剂中其他成分过敏的患者禁用。本品仅适用于哮喘的维持治疗，不宜于哮喘恶化状态时使用，否则有致命危险。本品作用较缓慢，哮喘急性发作时禁用。沙美特罗治疗期间，患者应备好速效β2受体激动剂。沙美特罗不宜频繁或大剂量应用。超过推荐吸入或口服剂量时，有诱发Q-T间隔延长和心律失常而致死的危险。孕妇使用沙美特罗的安全性尚未确立，只有在疗效远远高于其可能带给胎儿的损害的情况下，才考虑使用。沙美特罗极少分泌进入乳汁，但缺乏哺乳妇女使用的数据，应在利大于弊的前提下考虑使用。