孕三烯酮
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第385页（1282字）
1986年10月在德国上市。
【别名】内美通，甲地炔诺酮，去氧炔诺酮，强诺酮，三烯高诺酮，18－甲三烯炔诺酮，言昌，Nemestran，Dimetriose，Tridomose，Ethylnorgestrienone，Dimetrmone，Methylnorgestrienone。
【药理】本品为中等强度孕激素，是一种人工合成的三烯－19－去甲甾类化合物，具较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物试验表明它能抑制孕激素分泌，也具有黄体酮对子宫内膜的作用，使子宫内膜及异位病灶失活、退化，从而导致异位病灶萎缩。可改变宫颈黏液稠度，干扰子宫内膜发育，影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体，具有抗着床、抗早孕作用。
口服吸收完全。Tmax为2．1h。
【用途及用法】用于子宫内膜异位症。也用作探亲避孕及事后避孕。对早期妊娠与前列腺素合用，可提高引产成功率。
探亲避孕，于探亲当日po，3mg，以后每次房事时服1．5mg。房事后避孕，以月经第5～7d开始服药，每次2．5mg，每周2次。
抗早孕，9mg／d，分2～3次服用，连续4d，停药后2d于阴道后穹窿处放置卡前列酸(dl－15－甲基前列腺素2α)薄膜，每隔2．5h给药1次，每次2mg，共4次，然后2．5h后im，1．5～2mg卡前列酸，为1个疗程，如无组织物排出，隔1d后重复疗程。
子宫内膜异位症，月经周期的第1d、4d各服2．5mg，以后每周2次，每次2．5mg，治疗应持续6个月以上。
【不良反应】少数病人有头昏、乏力、胃部不适、痤疮、多毛及脂溢性皮炎、下肢水肿、体重增加、乳房缩小松弛等。也有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血，但一般会自行减少。突破性出血发生率约5%。国内临床观察有ALT、AST升高和ALT异常。
【制剂】内美通，胶囊，2．5mg，10粒／盒，万安特医药。
【临床评价】一项随机、双盲、安慰剂对照的第Ⅲ期临床试验证实本品对子宫内膜异位症有效。40例轻至中度无症状的子宫内膜异位症病人随机服用安慰剂或本品一次2．5mg，一周2次，连续24周，病人每月评价1次。与安慰剂比较，本品可使平均血浆黄体化激素、雌二醇、血浆总睾酮以及血浆性激素结合球蛋白水平降低。
【注意事项】肝肾功能不全、严重心力衰竭患者禁用。服药期间要定期监测肝功能。同时服用抗癫痫药或利福平能加速本品的代谢。