依诺肝素
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第408页(988字)
1987年法国首次上市。
【别名】克赛,法安明,栓复欣,吉派啉,立迈清,诺易丰,齐征,Clivarin,Clexane,Fragmin,Parnaprin,Lovenox。
【药理】本品是对肝素经碱性解聚制得的一种低分子肝素。本品对抗凝血因子Xa的活性不弱于未分解的肝素,抗凝血因子Xa活性与抗凝血因子Ⅱa活性之比值大于3.6~4。本品生物利用度较高,与未分解肝素比,半衰期较长。其用量与吸收率呈线性关系。本品还能促进t~PA释放,发挥纤溶作用,并能保护血管内皮增强抗栓作用。对血小板功能影响比未分解肝素小。皮下注射F约为91%,Vd为5.2~9.3L,T1/2为3~6h,严重肾功能不全患者T1/2延长一倍。血液透析时,长期使用不会导致药物蓄积而引起出血现象。本品很少透过胎盘。
【用途及用法】预防静脉血栓形成,预防血液透析和手术引起的凝血。
①一般性手术应在术前2h,sc,20mg,血栓栓塞危险性大的病人、高危血栓、特别是整形手术时,宜术前2小时注射40mg,以后每日注射40mg,持续至病人能开始自由活动为止。②反复血透者,在体外循环之初于动脉导管中注入本品1mg/kg,以防凝血,可维持4小时内有效。
【制剂】依诺肝素钠注射剂,20mg/0.2ml,40mg/0.4ml,200mg/2ml,500mg/5ml。
【不良反应】有引起血小板减少的可能。罕见注射局部淤斑。剂量过大可引起出血。
【注意事项】①凡对本品过敏者、急性细菌性心内膜炎者、血小板缺乏症和体外试验血小板聚集阳性者、活动性消化性溃疡和脑血管意外者、妊娠头3个月内禁用本品。②肝功能不全病人、尚未控制的高血压以及有消化性溃疡史病人慎用。③大剂量应用本品时可引起出血,必要时可缓注适量鱼精蛋白中和。④本品不宜肌内注射,皮下注射时最好卧位。⑤本品与抗维生素K、抗血小板聚集药、右旋糖酐等合用时,可引起凝血机制的相互作用。