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氮芥

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第7页(1333字)

【别名】:恩比兴

【制剂规格】:

粉针剂:5mg,10mg。

【药理作用】:

本品化学性质活泼,在体内迅速生成有高度活性的季铵化合物,此氮丙啶环受到电子供体的亲核攻击,形成共价结合,完成烷基化过程,其结果为抑制细胞分裂,导致细胞死亡。本品起效迅速,与组织发生作用时间短,作用效果持久,选择性低,对静止期细胞亦有杀灭作用,为周期非特异性药物。

静脉注射30s内,90%已离开血流,分布全身,脑中较少,无选择性,首先接触部位的组织中分布较多。由于本品的速效作用,可用作上半身化疗(一种压迫动脉阻断下半身循环,保护下半身骨髓,提高上半身药物浓度的治疗方法)。<适应证>=主要用于治疗淋巴瘤和Hodgkin(霍奇金)病,疗效显着。此外本品对慢性白血病、肺癌、鼻咽癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌和精原细胞癌等亦有一定疗效。

【用法、用量】:

静脉注射:一般采用静脉冲入法,即将氮芥溶解后注入正在畅流的输液管中,每次0.1mg/kg,每1~2日1次,4~6次为1疗程,疗程间歇不宜少于2~4周。在MOPP方案中,每次6mg/m2,1次/周,连续2周,停用2周,反复使用。动脉注射:每次5~10mg(0.1~0.2mg/kg),用生理盐水溶解,每1~2日1次,总量可较静脉注射稍高。半身化疗:每次0.1~0.2mg/kg,1~2次/周,疗程量0.6~1.5mg/kg。腔内注射:每次5~10mg(0.1~0.2mg/kg),溶于10~20ml生理盐水中,在抽去积液后做胸、腹腔和心包腔内注射,注入后嘱病人变换体位,使药液分布均匀,每5~7日1次,4~5次为1疗程。

【药物相互作用】:

MOPP方案,即氮芥与长春新碱、丙卡巴肼以及泼尼松联合应用,可提高疗效,治疗Hodgkin(霍奇金)病,5年缓解率可达80%。

【不良反应】:

最常见的急性反应为胃肠道反应,注射1h即可出现严重的恶心、呕吐,预先服用镇静剂和止吐剂可减轻。严重的不良反应为骨髓抑制,抑制程度与剂量有关。用药24h内出现淋巴细胞减少,7~21d内粒细胞和血小板降到最低数,停药期间应检查血象。其他不良反应有脱发、眩晕、黄疸、性腺萎缩及高尿酸血症等。大剂量时可致中枢神经系统毒性,也可引起低血钙症及心脏损害。反复注射可引起血管硬化、疼痛及栓塞性静脉炎,药物外溢可引起组织及肌肉坏死。

【注意事项】:

局部刺激性大,接触皮肤和黏膜可致组织发泡、糜烂和坏死,因此不能口服、皮下注射和肌内注射,只能静脉注射或腔内注射。静脉注射浓度过高和反复注射可引起栓塞性静脉炎。一旦溅入眼内,应立即用水冲洗;溢漏血管外时,应立即注射氢化可的松25~50mg或局部注入硫代硫酸钠等渗溶液(0.11mol/L)或4.2%碳酸氢钠,同时局部冷敷6~12h,抬高患肢。孕妇,肝、肾功能不良者及血象低下者慎用。

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