卡莫司汀

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第31页（837字）

【别名】：卡氮芥，氯乙亚硝脲

【制剂规格】：

粉针剂：100mg，附3ml灭菌无水乙醇。

【药理作用】：

本品可通过与DNA共价结合和抑制DNA聚合酶等方式，抑制DNA、RNA和蛋白质的合成，杀死处于所有细胞周期相的细胞。抗瘤谱较广，与其他烷化剂相似，有与烷化剂不完全的交叉耐药性。

本品在溶液和体液中不稳定，口服无效。静脉注射后，血浆T_1／2高度可变，为15～90min，甚至更长。本品主要从尿中排泄，24h内以降解产物形式排出30%～80%。<适应证>=因本品能通过血脑屏障，易进入中枢神经系统，适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移，对Hodgkin(霍奇金)病疗效明显，但对其他淋巴肉瘤和骨髓瘤反应率较低，对黑素瘤和胃肠道肿瘤亦有一定疗效。

【用法、用量】：

静脉滴注：200mg／m²，1次给予或分2次在连续2d内给予。间歇6周后再重复。当本品与其他化疗药物联合应用时，通常降低剂量25%～50%。

【药物相互作用】：

应避免与有严重降低白细胞及血小板作用的抗肿瘤药合用。

【不良反应】：

本品最常见亦是最严重的不良反应是延迟和累积性骨髓抑制，用药后4～6周白细胞和血小板下降至最低数，血小板减少更为严重，用药期间应检查血象。其他不良反应有肺纤维化，肝、肾功能损害，视神经炎，恶心、呕吐，皮肤色素沉着等。静脉注射可引起静脉炎。

【注意事项】：

妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女禁用。肝、肾功能异常，年老者慎用。疗效间隔应不少于6周。有骨髓抑制、痛风史、感染、尿酸性肾结石病史及曾接受细胞毒性药物者也应慎用。治疗期间应密切观察血象与肝、肾功能。