巯嘌呤

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第56页（877字）

【别名】：6－巯嘌呤，6－巯基嘌呤，乐疾宁

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg。

【药理作用】：

本品为嘌呤类拮抗剂，它的细胞毒作用涉及多种机制，即干预嘌呤的生物合成、核苷酸的相互转化、DNA和RNA合成、染色体复制以及糖蛋白的合成等生化过程。本品的作用有明显的细胞周期特异性，对S期细胞最有效。

口服吸收不完全，在肝脏有首过效应。因此，口服生物利用度仅5%～37%。2h后血浆水平达高峰，8h后已无法测到。血浆T_1／2较短，约为50min。主要在肝脏代谢，仅8%以原形从尿排出。<适应证>=用于治疗白血病，对儿童淋巴细胞性白血病的效果优于粒细胞性和单核细胞性白血病。对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎亦有效。尚可作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及器官移植。

【用法、用量】：

本品的有效剂量和耐受性个体差异大。口服：白血病，开始2．5mg／(kg·d)，4周后可增至5mg／(kg·d)，每日1次或分2～3次服用，缓解后用原剂量的1／3～1／2作维持量；绒毛膜上皮癌，6～6．5mg／(kg·d)，分早晚2次口服，连用10d为1疗程，隔3～4周后开始第2疗程。与别嘌呤醇合用时，本品剂量应减少至常用量的1／4～1／3，同时注意观察不良反应，及时调整剂量。

【不良反应】：

主要有骨髓抑制，当正常骨髓成分受抑，即应停药。还有厌食、恶心或呕吐发生，胃炎和腹泻罕见。约1／3成人可发生黄疸，停药后可消除。此外可有脱发和致畸作用。偶可出现高尿酸血症。

【注意事项】：

肝、肾功能不全或胆道阻塞病人慎用。本品可引起染色体畸变并有诱变性及潜在的致癌性。用药期间应定期检查血象及肝、肾功能，根据情况及时调整剂量或停药。对妊娠前3个月的妇女，应避免使用本品。