放线菌素D

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第87页（888字）

【别名】：更生霉素，可美净

【制剂规格】：

粉针剂：200μg。

【药理作用】：

本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G₁期细胞。能与DNA双螺旋结合产生细胞毒性。本品与DNA结成的复合物很稳定，结果阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。DNA依赖的RNA多聚酶要比DNA多聚酶对本品的作用敏感得多。此外，本品亦引起DNA单链断裂，这可能通过游离基中介或通过拓扑异构酶Ⅱ的作用。

本品口服吸收差，须用静脉给药。静脉注射后迅速分布到全身组织，其中肝、肾浓度最高，浓集于有核细胞内，在白细胞内含量较高。本品不易透过血脑屏障，故不进入脑脊液，代谢极少，约50%以原形经胆管排泄，10%从尿排泄。由于本品从储存组织中释放缓慢，因此，血浆消除T_1／2长，约36h。<适应证>=本品对霍奇金病、绒毛膜上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效，对睾丸癌、横纹肌肉瘤、骨肉瘤、Kaposi(卡波西)肉瘤、软组织肉瘤、Ewing(尤文)肉瘤和其他肉瘤也有缓解作用。

【用法、用量】：

静脉滴注(避光)：成人2～8μg／(kg·d)，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，4～6h滴完，连用5d为1疗程，间隔2～6周后再用；国外用量较大，连用5d为1疗程。儿童剂量可达15pg／(kg·d)，连用5d为1疗程。

【不良反应】：

限制剂量的不良反应为骨髓抑制，有血小板减少和粒细胞减少，细胞数常在疗程结束后1～2周降到最低点，厌食、恶心和呕吐常发生在用药后几小时，在用药前给予止吐剂可减轻。其他不良反应有腹痛、腹泻、胃炎、舌炎、唇炎、口炎、直肠炎、脱发和皮肤脱屑等。

【注意事项】：

静脉注射时外漏可致局部组织坏死。本品的多种不良反应具有延迟出现的特点，故每一疗程不宜过长，疗程间隔至少3周，需定期检查血象。肝、肾功能不全者慎用。