伊达比星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第109页（957字）

【别名】：脱甲氧柔红霉素

【制剂规格】：

粉针剂：5mg，10mg；胶囊剂：1mg，5mg，10mg，25mg。

【药理作用】：

本品为蒽环类抗肿瘤药，作用与多柔比星相似，可嵌入DNA双螺旋的碱基对中，并可抑制DNA及RNA多聚酶，抑制胸苷的摄取，产生细胞毒作用。抗瘤作用比柔红霉素和多柔比星强。静脉注射后迅速分布到机体各组织，与组织广泛结合，心脏分布较少，肝内、外代谢广泛，主要代谢物伊达比星醇具有抗瘤活性。药物与代谢物在细胞内的终末相T_1／2分别为15h和72h，而血浆T_1／2分别为20～22h和45h。本品以原形或代谢物形式由胆汁排泄，尿中排出较少。<适应证>=临床可单用或与其他抗肿瘤药合用治疗急性非淋巴母细胞性白血病，也试用于对其他治疗方法难治的急性淋巴母细胞性白血病，还用于治疗各种实体瘤，如乳腺癌。

【用法、用量】：

静脉输注：可将本品的注射液混入0．9%氯化钠或5%葡萄糖溶液中，在5～15min内进行快速静脉注射。成人非淋巴母细胞性白血病12mg／(m²·d)，连用3d，可与阿糖胞苷合用；对急性淋巴母细胞性白血病可单独用相似的剂量；对非淋巴母细胞性白血病亦可用8mg／(m²·d)，连续给药5d；儿童急性淋巴母细胞性白血病可单用本品10mg／(m²·d)，连续给药3d。口服：当不能用静脉给药途径时，亦可用口服，成人急性非淋巴母细胞性白血病单用本品30mg／(m²·d)，用3d；或者与其他药合用，给予本品15～30mg／(m²·d)。对难治性晚期乳腺癌，可口服本品，45mg／m²，以单次剂量给予，按造血系统情况，每3～4周重复1次。

【不良反应】：

与柔红霉素相似，但心脏毒性较小。骨髓抑制为限量毒性，可出现白细胞和血小板减少，15d达最低，21d恢复。其他可有恶心、呕吐、腹泻、脱发、肝功能改变等。

【注意事项】：

用药期间应经常监测病人的血细胞计数与心、肝、肾的功能状况，对肝、肾功能受损者应减量；第1疗程中有严重黏膜炎症者，第2疗程中应减量25%。