羟喜树碱
书籍:肿瘤科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第116页(661字)
【别名】:羟基喜树碱,10-羟基喜树碱
【制剂规格】:
粉针剂:2mg。
【药理作用】:
本品为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。
小鼠静脉注射本品后体内衰变呈双相曲线,T1/2α为4.5min,T1/2β为29min。静脉注射1h后,各组织的分布以胆囊和肠内容物最高,其次为肿瘤细胞、小肠、肝、骨髓、胃和肺。本品主要通过粪便排出,12h排出29.6%,48h排出47.8%,其肾损害小可能与此有关。尿中24h内排出8.8%,48h排出12.8%。<适应证>=用于治疗原发性肝癌、食管癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌和白血病等。
【用法、用量】:
静脉注射:每次4~8mg,用 10~20ml生理盐水注射液稀释,每1~2日1次,60~120mg为1疗程。
【不良反应】:
胃肠道反应有恶心、呕吐。骨髓抑制主要为白细胞减少。少数病人有脱发、心电图改变及血尿等症状,但较喜树碱为轻。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女禁用。年老体弱、肾功能异常者慎用。静脉滴注时宜用生理盐水注射液稀释。用药期间应足量饮水。本品加大剂量给药时宜合用止吐剂治疗。严重心律失常病人剂量酌减或慎用。本品需避光保存。