喜树碱

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第114页（1028字）

【别名】：喜树素

【制剂规格】：

片剂：5mg；注射剂：5mg／2ml。

【药理作用】：

本品主要靠抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ，导致DNA断裂，使肿瘤细胞死亡。本品是DNA合成抑制剂，具有细胞周期特异性，主要作用于S期，对G₀期细胞没有作用，对G₁、G₂和M期细胞有轻微杀伤力。本品与其他常用抗肿瘤药无交叉耐药性，有一定的免疫抑制作用。

静脉注射后，绝大多数与血浆蛋白结合，在血浆内存留时间可长达6d多。主要以原形从尿中排出，48h可排出17%。<适应证>=主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、肝癌、头颈部癌、膀胱癌、卵巢癌、肺癌以及急慢性粒细胞性白血病的治疗。用于胃肠道肿瘤近期疗效好，但缓解期短。

【用法、用量】：

静脉注射：每次10mg，每日1次，或每次15～20mg，隔日1次，或每次30mg，2次／周，均以生理盐水注射液20ml稀释，200～300mg为1疗程，疗程间隔为数周。肝癌及白血病可用混悬剂，每次2．5～5mg，2次／周，50～100mg为1疗程，维持量为每周2．5mg。静脉滴注：每次20mg，加生理盐水注射液250ml，隔日1次，7～10d为1疗程。胸腹腔注射：抽尽积液后注入，每次10～20mg，溶于20ml生理盐水注射液中，1次／周。膀胱灌注：每次20mg，溶于20ml生理盐水注射液中，每日1次，连续3次为1疗程。瘤内注射：每次5～10mg，每日或隔日1次。口服：每次5mg，每日2次，500mg为1疗程。动脉注射：肝动脉或胃网膜动脉插管，剂量同静脉注射。

【不良反应】：

主要为泌尿系统反应，可有尿频、尿急、尿痛、血尿等症状，多在用到100～140mg时出现。胃肠道反应可有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等，重者可出现肠麻痹和电解质紊乱。骨髓抑制较轻，表现为白细胞、血小板下降等，多在总量达100～140mg时出现。此外，还可发生脱发、皮疹等。

【注意事项】：

孕妇忌用。肾功能减退及尿常规异常者慎用。为减轻泌尿道反应，宜多饮水，口服碳酸氢钠。本品为碱性溶液，不宜用葡萄糖注射液或酸性药物溶解稀释，应以生理盐水注射液稀释，并于稀释后立即注射，不宜久置。