长春地辛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第121页（957字）

【别名】：长春花碱酰胺，西艾克

【制剂规格】：

粉针剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

本品为半合成的长春碱衍生物，属细胞周期特异性药。可抑制微管蛋白的多聚作用，从而干扰纺锤丝微管蛋白，使细胞滞于有丝分裂中期而不能增殖。动物实验证明，本品对移植性动物肿瘤抗瘤谱较广，且与长春碱和长春新碱无完全的交叉耐药性，毒性则介于长春新碱与长春碱之间，骨髓抑制低于长春碱但高于长春新碱，而神经毒性低于长春新碱。临床研究对肺癌、胃肠道肿瘤、乳癌、恶性黑素瘤、恶性淋巴瘤等有效。

本品口服不易吸收。静脉给药后血药浓度呈三相衰减(三室模型)，T_1／2分别为(0．038±0．017)h、(0．822±0．273)h和(24．33±11．11)h。大鼠注射本品后，除脑和脊髓以外，其周围神经、脾、肺、肝、淋巴结及其他组织中的浓度迅速高至血浆的数倍。本品不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，经胆汁和尿排泄。<适应证>=临床上用于治疗恶性黑素瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、食管癌、肾癌、肾母细胞瘤、精原细胞瘤、头颈部癌、卵巢癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病的急性病变等。

【用法、用量】：

静脉注射或静脉滴注：3～4 mg／m²，1次／周，4～6周为1疗程。

【药物相互作用】：

避免与其他具神经毒性的抗肿瘤药合用。

【不良反应】：

常见骨髓抑制，白细胞减少比血小板减少显着。其他有感觉异常、肌肉无力、肌腱反射消失等神经毒性及恶心、呕吐、脱发、腹泻或便秘、皮炎、口腔炎、发热、静脉炎等。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女禁用。年老体弱、肝肾功能异常者慎用。骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肿瘤已侵犯骨髓、有尿酸盐性肾结石病史、经过放疗或抗肿瘤药治疗的病人慎用。静脉注射时药液漏至血管外，应立即停止注射，并局封，发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能做肌内、皮下或鞘内注射。