依托泊苷

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第132页（1093字）

【别名】：鬼臼乙叉苷，足叶乙苷

【制剂规格】：

注射剂：100mg；粉针剂：10mg，50mg；片剂：100mg。

【药理作用】：

本品为半合成鬼臼脂素衍生物，属细胞周期特异性药，其作用是抑制DNA和RNA蛋白质的合成。高浓度(＞10μg／ml)能使进入分裂周期的细胞溶解，低浓度(0．3～1μg／ml)可抑制细胞进入分裂前期。本品对多种肿瘤细胞具有明显的细胞毒作用，抗瘤谱较广。

本品口服吸收可变，口服生物利用度25%～74%。静脉注射给药血浆C_max可达30mg／L，血浆蛋白结合率达40%，血浓度的降低呈双相，肾功能正常者的T_1／2为6～8h，约为给药量的40%由尿以原形排泄，肾功能不良者应按肌酐清除率的降低比率减少本品剂量。本品在脑脊液中的浓度平均为血浆浓度的1%～10%。<适应证>=用于支气管肺癌、睾丸癌、恶性淋巴瘤、Hodgkin(霍奇金)病、急性非淋巴细胞性白血病、Ewing(尤文)肉瘤和消化道恶性肿瘤的联合化疗。在临床上本品常与其他化疗药物组成联合化疗方案，可起到协同抗肿瘤、增加疗效的作用。如本品与环磷酰胺、多柔比星和长春新碱联合应用，可使小细胞肺癌的治疗有效率提高到80%。

【用法、用量】：

一般静脉给药，但近年发现，口服给药可在一定程度上提高疗效。静脉滴注：睾丸癌及支气管肺癌等联合化疗方案中，成人50～100mg／(m²·d)，连用3～5d，每3～4周为1个疗程；小儿100～150mg／(m²·d)，连用3～4d。口服：成人70～100mg／(m²·d)，连用5d，每3～4周为1个疗程，现有研究表明，在总剂量相同的情况下，低剂量长时间分次给药的抗瘤效果高于单次给药。因此，建议50mg／(m²·d)，持续口服14～21d。

【药物相互作用】：

本品可抑制机体免疫防御机制，使疫苗接种不能激发人体抗体产生。与血浆蛋白结合高的药物可影响本品排泄。

【不良反应】：

有可逆性的骨髓抑制、食欲减退、恶心、呕吐、口炎及脱发等。静脉滴注过快可有低血压、喉痉挛等变态反应。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女及肾功能不全者慎用。本品不宜静脉注射，静脉滴注时间不宜少于30min，以免引起血压下降。治疗结束后3个月内不宜接种病毒疫苗。