玫瑰树碱
书籍:肿瘤科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第155页(684字)
【别名】:2-甲基-9-羟基-乙酸吡卡唑
【制剂规格】:
粉针剂:50mg。
【药理作用】:
本品为从夹竹桃科玫瑰树属植物中提取而得的抗肿瘤生物碱,对DNA的嵌合力很强,是一种拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,可有效抑制小鼠白血病细胞,对胸腺癌亦有一定疗效。现已处于临床试验阶段。
本品静脉给药后迅速分布为多相型,T1/2β为30~35h,主要分布在肺、肝、肾、胰腺及唾液腺,85%的药物于给药后64h排出,主要经胆汁排泄,肾脏排泄量仅占16%。<适应证>=用于一线化疗和二线化疗失败的转移性宫颈癌病人,以及对化疗敏感、一线化疗失败的小细胞肺癌病人。
【用法、用量】:
静脉滴注:1.25mg/m2,连用5d,21d为1个疗程,至少4个疗程。
【不良反应】:
毒性呈剂量依赖性,用后可引起口腔干燥、体重减轻等,少数病人还有血、淋巴和肾中毒现象。
【注意事项】:
为预防免疫性溶血发生,应在第2周期前或第2周用药前监测抗玫瑰树碱抗体,若阳性则停药。用本品应适当配合水化治疗,注意口腔卫生,可配合用生津止渴的中药,以减轻口干反应。通过减慢药物滴注速度,可避免静脉炎的发生或减轻其发生程度。本品应用5%葡萄糖注射液溶解,不宜用生理盐水注射液溶解,否则会产生沉淀。