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出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第220页(899字)

【制剂规格】:

注射剂:3mg/2ml。

【药理作用】:

本品是一种用生物技术制备的融合蛋白,即由白喉毒素与白介素2(IL-2)通过基因技术制备的融合蛋白,是一种自然存在的免疫系统蛋白。这种稳定的融合蛋白以恶性细胞及一些正常淋巴细胞表面上IL-2受体为靶向,抑制细胞蛋白合成,导致细胞死亡。大约60%的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)病人发现肿瘤有IL-2受体,这些恶性细胞表达IL-2受体CD25成分的病人应用本品疗效显着。

本品主要分布于肝、肾,经水解蛋白降解,排泄少于总注射剂量的25%,主要是一些分子量低的降解产物。没有发现本品有蓄积作用。<适应证>=适用于治疗恶性细胞表达IL-2受体CD25成分的病人持续性或复发性的CTCL。

【用法、用量】:

静脉滴注:9~18μg/(kg·d),滴注时间至少应在15min以上。5d为1个疗程,每3周重复1个疗程,持续8个治疗周期。剂量和滴注次数应根据不良反应和疗效调整。

【不良反应】:

临床研究中约91%的病人在静脉滴注本品后几小时到几天内出现流感样症状,主要表现为发烧或寒冷(81%)、乏力(66%)、恶心与呕吐(64%)、肌无力(18%)和关节痛(8%)。约69%的病人在给药24h内出现急性变态反应症状,主要表现为低血压(50%)、背痛(30%)、呼吸困难(28%)、血管舒张(28%)、皮疹(25%)、胸痛或紧张(24%)、心动过速(12%)、吞咽困难(5%)、晕厥(3%)和过敏(1%)。据报道,48%的病人发生感染,其中23%为严重感染。

【注意事项】:

本品影响正常淋巴细胞的免疫功能,因此CTCL病人很容易发生感染,在治疗期间应严密监护病人。本品应避免加入玻璃瓶中静脉滴注,玻璃对本品有吸附作用。使用前应将本品在室温下放置1~2h以使其融化。

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