利妥希玛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第221页（1189字）

【制剂规格】：

注射剂：100mg／10ml，500mg／50ml。

【药理作用】：

本品是由鼠或人基因工程嵌合的单克隆抗体，直接对建立在正常的和恶性的B淋巴细胞表面的CD₂₀抗原起作用。本品与正常的、癌症的B细胞的CD₂₀抗原结合，然后变成免疫系统的补充成分(即吞噬细胞)去破坏那些B细胞。在骨髓中的干细胞缺乏CD₂₀抗原，因此不受本品治疗的影响。对前B细胞、树突细胞、NK细胞和浆细胞也无影响。<适应证>=用于治疗复发的、顽固性低度的、滤泡性、CD₂₀阳性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。

【用法、用量】：

静脉注射：375mg／m²，1次／周，连用4次(即第1、8、15、22天)。每次给药前必须先用对乙酰氨基酚或苯海拉明，以减少给予本品引起的不良反应或减低其严重程度。

【不良反应】：

联合治疗一般能被耐受，不良反应轻微(大多数为1～2级)，但有17%的不良反应达到3～4级。常见的不良反应主要有血液学方面(血小板、血细胞)的紊乱或感染，一些研究者认为与CHOP等联合化疗有关。53例病人有一些感染症状包括感冒、疱疹、上颌窦炎和非全身性真菌感染。1例病人由于感染乙型肝炎而死亡，这可能由于免疫抑制或因接受抑制免疫的联合化疗。与本品有关的大多数不良反应是第1次静脉给药时出现的发热、寒战、轻度恶心、瘙痒、无力、轻度低血压及与肿瘤有关的疼痛、支气管痉挛或者舌喉肿胀的感觉。这些症状一般是轻的，并在2h内消失，而且在以后的静脉注射时会明显地减少。本品是由鼠和人两种成分结合的单克隆抗体，所以它可能引起抗体的产生及变态反应，但是临床试验一直未发现变态反应，这使重复应用成为可以利用的选择。只有3例病人出现致免疫性反应，其中2例重复应用本品时不再出现反应而且对他们的病继续有效。

【注意事项】：

(1)因为本品静脉注射过程可能发生低血压，因此应用本品前12h应停用降血压药物。

(2)本品为妊娠C类药物，因为对它的诱变性是否会引起胎儿的损害尚未明了，故育龄病人应采用有效的避孕方法，授乳的母亲应停止哺乳。

(3)本品应用前应按计算好的剂量由小瓶抽出并用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释到1～4mg／ml，再进行静脉注射。第1次给药，开始的速度是50mg／h。如果未发生过敏等不良反应，输注速度可增加到100mg／h，到最大速度400mg／h。如果出现不良反应，输注速度应暂时减慢或停用，直到病人的症状改善，可以以前一半的速度继续给药并密切观察病人的反应。