硫唑嘌呤

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第257页（942字）

【别名】：咪唑硫嘌呤，依木兰

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg；粉针剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

本品为巯嘌呤的甲硝咪唑取代物，在体内能转化成巯嘌呤，干扰嘌呤生物合成，产生细胞毒作用。但体外实验中，本品的免疫抑制作用比巯嘌呤强，这也许与药物进入靶细胞的多少、药代动力学特性的差异等有关。硫唑嘌呤毒性较小，治疗指数较高。它主要作用于S期的细胞，对其他期亦有杀伤作用。它能抑制淋巴细胞增殖，阻止抗原敏感的淋巴细胞转化为免疫母细胞，对B淋巴细胞作用则较弱。与糖皮质激素合用，可促进淋巴细胞裂解，增强免疫抑制，但继发感染的发生率亦增加。

本品口服吸收良好，T_max为1～2h，4h下降50%，但其血药浓度与临床疗效、作用持续时间相关性不大。绝大部分代谢为巯嘌呤，约10%代谢为带巯基的咪唑化合物。它们进一步代谢后由尿排出。<适应证>=用于治疗器官移植后抗排斥反应及自身免疫性疾病，如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性溶血性贫血、自身免疫性活动性肝炎等。

【用法、用量】：

口服或静脉注射：器官移植，成人第1天3～5mg／kg，1次或分2次给予，维持剂量1～4mg／(kg·d)；自身免疫性疾病，初始剂量，成人1～3mg／(kg·d)，1次或分次给予，维持剂量3mg／(kg·d)。

【药物相互作用】：

与别嘌呤醇等合用应减少本品剂量。可降低华法林的抗凝血作用。

【不良反应】：

有血小板减少和白细胞下降等骨髓抑制，甚至发生再生障碍性贫血。其他有肝功能损害(如黄疸)及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，偶可致药物性胰腺炎。此外，还有黏膜溃疡、脱发、发热、口炎、皮炎、胰腺炎等。长期服用本品的肾移植病人易患感染，恶性肿瘤的发病率也有所增高。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女、胆管阻塞或肝功能损害者禁用。年老体弱及肝功能不全者慎用。