昂丹司琼

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第278页（1663字）

【别名】：枢复宁，枢丹

【制剂规格】：

注射剂：4mg／2ml，8mg／2ml；片剂：4mg。

【药理作用】：

本品是一种强效、高度选择性的5－羟色胺3(5－HT₃)－受体拮抗剂，其控制恶心、呕吐的确切作用机制尚未清楚。化疗药物和放疗可引起小肠的5－HT₃释放，通过其受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射。本品的作用是阻断这种反射的发生。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5－HT₃，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故本品控制由细胞毒性化疗药和放疗引起的恶心、呕吐的机制可能是由拮抗外周和中枢的神经元5－HT₃受体所致。手术后的控制恶心、呕吐作用机制不详。

本品口服(8mg)后，吸收迅速，T_max约为1．5 h，C_max为30μg／L，T_1／2β为3h，稳定分布量约为140L。本品的血浆蛋白结合率不高(70%～76%)。本品在系统循环中的清除，首先是通过多种酶催化作用在肝脏代谢。不到5%的摄入量在尿中直接排泄。缺少CYP2D6(异胍的一种形态)对本品的药代动力学并无影响，重复服药不会改变药代动力学性质。研究表明，与年龄有关的口服生物利用度增加(65%)和T_1／2延长(5h)的变化是轻微的。对于肝脏严重损害的病人，本药体内清除率明显下降，T_1／2β延长(15～32h)，而口服生物利用度则接近100%，这是由于进入体内前的代谢降低所致。<适应证>=适用于处理由细胞毒性药物化疗和放疗引起的恶心、呕吐，也用于预防手术后的恶心、呕吐。

【用法、用量】：

(1)成人中度催吐的化疗和放疗：应在病人接受治疗前缓慢静脉注射(或滴注)8mg或在治疗前1～2h口服8mg，并在化疗、放疗后12h口服8mg。为避免在疗程完毕24h后出现的延迟性呕吐，应连续5d服用本品，建议口服剂量为每次8mg，每日2次。

(2)成人进行高度催吐的化疗和放疗：治疗前15min缓慢静脉注射8mg，或治疗前静脉滴注8mg(滴注时间为15min)。治疗开始后4、8h各缓慢静脉注射(或滴注)8mg，或以1～2mg／h的速度持续静脉滴注，24h总量不超过32mg，此后的用量和途径根据化疗引起恶心、呕吐的严重程度而定，用量应限制在32mg／d之内。为了防止延迟呕吐的发生，一般采用口服维持治疗，每次8mg，每日3次，治疗前如加注20mg地塞米松可加强本品注射液对高度催吐化疗引起的呕吐疗效。儿童化疗前按5mg／m²的剂量静脉注射，此后前12h口服4mg，疗程视病情而定。

【不良反应】：

可能有头痛、腹部不适、便秘，偶有短暂性无症状性转氨酶增高，上述反应轻微，无须特殊处理。罕见服药后立即出现变态反应性休克。其他不良反应有心律失常、低血压、心动过缓、不随意运动失调、癫癎发作。

【注意事项】：

(1)胃肠道梗阻者及对本品过敏者禁用。

(2)孕妇及哺乳期妇女慎用，若使用本品时应停止哺乳。

(3)本品可与生理盐水注射液、0．3%氯化钾与5%葡萄糖注射液混合使用。

(4)可用静脉滴注本品1～2mg／h。若本品浓度为16～160mg／L时，下列药物可一同给药。顺铂：投药时间可由1～8h不等，浓度不超过0．48g／L。氟尿嘧啶：浓度0．8g／L(即24h用500ml)，高于此浓度的可导致本品沉淀。卡铂：投药时间可由10min至1h不等，浓度范围在0．18～9．9g／L。环磷酰胺：用注射水配制，缓慢推入(＞5min)。多柔比星：用注射水配制，缓慢推入(5min)。