头孢菌素类抗生素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第23页（1018字）

头孢菌素类抗生素特点是抗菌谱较广，对厌氧菌有高效，引起的变态反应一般比青霉素类低，特别是引起变态性休克比青霉素类少；对酸及对各种细菌产生的β内酰胺酶较稳定。本类抗生素一般为妊娠B类。

头孢菌素类抗生素习惯上分为一、二、三代，但各代之间各有特长，并无伯仲。第一代头孢菌素类抗生素对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效，较第二、第三代为强；对革兰阴性菌产生的β内酰胺酶的稳定性较差。对肾脏具有一定毒性，与氨基糖苷类抗生素或强效利尿剂合用时其毒性作用加剧。第二代头孢菌素类抗生素对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌均具相当活性，对各种β内酰胺酶较稳定，对肾脏毒性小；对第三代耐药的雷极杆菌和普鲁威登菌等品种相当敏感；对铜绿假单胞菌和不动杆菌无效。第三代头孢菌素类抗生素对革兰阴性菌的作用更强，对各种β内酰胺酶高度稳定，通常对产β内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌(包括第一、二代头孢菌素无效者)均有效。一些品种对铜绿假单胞菌、产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷伯菌均具有良好的抗菌作用，但对革兰阳性菌的活性不比第一代头孢菌素强。

但是，一些培养条件要求不高的革兰阴性杆菌(如肠杆菌、沙雷菌和假单胞菌)可对本类抗生素迅速发生耐药，而常规药敏测试并不一定检测出。这可能与Ⅰ型染色体性β内酰胺酶大量生成有关，产Ⅰ型β内酰胺酶的菌株对其他头孢菌素和青霉素类亦耐药(美西林、亚胺培南仍易感)，而Ⅰ型β内酰胺酶并不被克拉维酸和舒巴坦所抑制。

头孢菌素与青霉素化学结构相似，两组抗生素间有交叉变态反应，临床上对青霉素类有过敏史患者中对头孢菌素亦有变态反应者约占5%，对青霉素有非IgE型过敏史者，对头孢菌素多数安全；而有即发型变态反应(如荨麻疹、血管水肿、支气管痉挛、变态性休克)史患者，不应再用头孢菌素。关于头孢菌素用药前是否作皮肤过敏试验的问题，目前虽无统一规定，但凡青霉素皮试阳性、用青霉素曾发生变态反应或过敏体质患者，建议使用头孢菌素前须作皮肤过敏试验，阳性反应者禁用。皮试阴性者用药后仍有发生过敏的可能，故在用药期间应密切观察，遇有过敏情况，应立即停药，并按青霉素过敏处理办法处理。头孢菌素类有交叉变态反应，凡使用某一品种有过敏现象的，一般不可再使用其他品种。