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四环素类和氯霉素类抗生素

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第80页(584字)

四环素类抗生素均具有氢并四苯母核。除四环素、土霉素、地美环素为天然产品外,其余均为四环素结构修饰的产物。本类系广谱抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫等均有效。

四环素类抗生素主要与细菌的30S核糖亚单位结合,抑制蛋白质合成。细菌对本类抗生素的耐药性正在增加,如肠杆菌的志贺菌、大肠埃希菌等以及淋球菌等。产生耐药菌的主要机制是由于能量依赖转运过程的改变,使细菌细胞对四环素类的排出增加,摄入减少,降低了细菌细胞内药物浓度。有些细菌可产生抗生素降解酶。耐药性可由R因子质粒相互转移而传播。四环素类药物可沉积于发育中的骨骼和牙齿中,反复使用可导致骨发育不良,牙齿黄染,牙釉质发育不良,自妊娠中期至3岁,危险性最大,并可持续至7岁甚至更久,故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。

氯霉素类抗生素的特点是脂溶性高,易进入脑脊液和脑组织,并对很多重要病原体有效。但可诱发再生障碍性贫血,应用受到一定限制,当严重感染时,碍于感染部位或病原菌易感性,难以或不能选用其他药物时,才可启用本品。主要用于伤寒杆菌所致伤寒、耐氨苄西林流感嗜血杆菌所致脑膜炎或由易感厌氧菌所致感染如脑脓肿及腹腔脓毒症等。

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