喹诺酮类药

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第133页（486字）

喹诺酮羧酸类抗菌药是临床上非常重要的一类抗菌药物。该类药物作于细菌DNA促旋酶，拮抗DNA促旋酶的功能，使细菌的DNA复制、转录受阻，起到抑、杀细菌的作用。

按研制开发年代的先后，喹诺酮类抗菌药可分为以下几代产品：第一代为20世纪70年代前开发的产品，如萘啶酸等，主要用于抗革兰阴性杆菌，其抗菌谱窄、抗菌作用弱及不良反应较多，目前临床应用已较少；第二代为20世纪70年代初期至20世纪80年代中期开发上市的品种，如西诺沙星、罗索沙星及吡哌酸，临床主要用于肾盂肾炎、尿路及肠道感染的治疗；第三代为20世纪70年代后期以后开发上市的氟取代的4－喹诺酮类(fluorinated 4－quinolones)，抗菌谱较第一、二代药物拓宽，抗菌作用强，对革兰阳性及阴性菌都有较强抑杀作用，对铜绿假单胞菌具有很好抑杀作用，此外对某些厌氧菌、支原体也有效，目前已成为临床常用的抗菌药。但是鉴于动物实验中发现可引起幼小动物骨关节病变，所以禁用于孕妇和幼儿，一般不主张用于18岁以下的青少年。